當(dāng)今社會(huì)，隨著生活方式和生活環(huán)境的不斷改變，無(wú)論國(guó)內(nèi)還是國(guó)外，過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、過(guò)敏性皮炎、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病都越來(lái)越高發(fā)。

在這些疾病的治療中，口服抗過(guò)敏藥是常用藥物。其中，又以抗組胺抗過(guò)敏藥最為常用，為此，本文針對(duì)抗組胺抗過(guò)敏藥，來(lái)給大家普及一下減少副作用的方法。

看到“抗組胺”三個(gè)字，我猜你可能會(huì)略感陌生，但提到屬于這個(gè)類(lèi)別的撲爾敏、氯雷他定等藥品，我相信你大概率服用過(guò)。這類(lèi)藥之所以被命名為抗組胺抗過(guò)敏藥，是因?yàn)樵谌梭w發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，引發(fā)過(guò)敏癥狀的炎癥物質(zhì)之一就是組胺。

這里的過(guò)敏癥狀包括：

表現(xiàn)在皮膚上的瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)； 表現(xiàn)在鼻子上的鼻癢、流鼻涕、打噴嚏； 以及表現(xiàn)在眼睛上的眼睛癢、流眼淚、眼睛紅等。

組胺引發(fā)這些過(guò)敏癥狀的首要條件是和組胺受體結(jié)合，但當(dāng)我們口服了抗組胺抗過(guò)敏藥后，藥物就會(huì)搶先和這些受體結(jié)合，從而阻止了組胺和受體結(jié)合，導(dǎo)致組胺無(wú)法發(fā)揮作用，進(jìn)而間接緩解甚至消除了上述惱人的過(guò)敏癥狀。

我知道你最關(guān)心它們安不安全?；卮疬@個(gè)問(wèn)題前，我希望你具備“藥物是把雙刃劍”的科學(xué)用藥理念，知道合格藥品在正常用法用量下使用，也可能出現(xiàn)與用藥目的無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)，這在醫(yī)學(xué)上叫“不良反應(yīng)”，也就是你擔(dān)心的“副作用”。

藥品不良反應(yīng)是藥品的固有屬性，所有藥品都存在或多或少、或輕或重的不良反應(yīng)，無(wú)論是西藥還是中藥，無(wú)一例外。

就抗組胺抗過(guò)敏藥來(lái)說(shuō)：

常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括： 嗜睡、疲倦、頭疼、頭暈、情緒不佳，以及口干、眼干、眼內(nèi)壓升高、排尿困難、便秘等。 罕見(jiàn)但值得關(guān)注的嚴(yán)重不良反應(yīng)包括： 心律失常，甚至危及生命的心臟毒性。

看到這里，你是不是嚇得想把家里的抗過(guò)敏藥統(tǒng)統(tǒng)扔進(jìn)垃圾桶了？ 先別急，你需要知道，總體而言，抗組胺抗過(guò)敏藥是相對(duì)安全的一類(lèi)藥，多數(shù) 不良反應(yīng)是可以預(yù)防的，尤其是嚴(yán)重的心臟毒性是可以預(yù)防的。

當(dāng)你因?yàn)榧膊⌒枰?，必須服用抗過(guò)敏藥時(shí)，可以用下面三個(gè)簡(jiǎn)單方法去減少甚至規(guī)避不良反應(yīng)的發(fā)生。

1.

首選第二、三代抗過(guò)敏藥

臨床上，口服抗組胺抗過(guò)敏藥分為三代。

第一代抗組胺藥

第一代包括苯海拉明、氯苯那敏（俗稱(chēng)“撲爾敏”）、賽庚啶、異丙嗪等藥，這些藥品價(jià)格低廉，方便易得。但是，它們都需要一天多次用藥才能控制過(guò)敏癥狀；而且，這一代抗過(guò)敏藥引發(fā)不良反應(yīng)的幾率比較大，常見(jiàn)不良反應(yīng)包括抑制中樞神經(jīng)作用引起的嗜睡、疲倦、頭疼、頭暈，以及抗膽堿作用引起的便秘、口干、眼干、眼內(nèi)壓升高、排尿困難等。

因此，如果你是駕駛員、是需要操作精密儀器的人、以及是需要從事高空作業(yè)的人，或者你有青光眼、前列腺肥大等疾病，就不要選用這一代抗過(guò)敏藥。

還有，如果你打算給65歲以上的老年人以及2歲以下的幼兒選購(gòu)抗過(guò)敏藥，也不要選用這一代的藥，因?yàn)樗鼈兏菀讓?dǎo)致老年人摔倒，也更容易透過(guò)幼兒的大腦屏障，影響睡眠質(zhì)量、降低學(xué)習(xí)及認(rèn)知能力，甚至過(guò)量致死。

你知道嗎，從2012年開(kāi)始，連續(xù)幾年，美國(guó)老年醫(yī)學(xué)會(huì)都將第一代抗組胺抗過(guò)敏藥列入了“老年人潛在不適合使用的藥品清單”（又稱(chēng)“Beers Criteria”），呼吁老年人盡量避免使用此類(lèi)藥品。另外，從2007年開(kāi)始，美國(guó)FDA就不斷在官網(wǎng)上發(fā)布有關(guān)第一代抗組胺抗過(guò)敏藥的安全提示，提醒公眾和醫(yī)務(wù)人員盡量避免給2歲以下兒童使用這類(lèi)藥品。

第二代抗組胺藥

為了減少第一代抗組胺藥的副作用，藥廠推出了第二代抗組胺藥。

第二代包括氯雷他定、西替利嗪、酮替芬、依巴斯汀、咪唑斯汀、依美斯汀、阿伐斯汀、貝他斯汀、氮卓斯汀、奧洛他定、盧帕他定等。

和第一代相比，這一代抗過(guò)敏藥每天用藥的次數(shù)減少，通常一天吃一次就可以。同時(shí)，引發(fā)困倦、頭疼、口干、眼干等副作用的幾率也比第一代要小。

不過(guò)，值得注意的是，第二代也不是完全沒(méi)有困倦、口干等副作用，個(gè)別藥品在部分人身上也會(huì)引發(fā)明顯的犯困、口干等副作用，比如常用藥西替利嗪、酮替芬、依巴斯汀，就會(huì)有部分人在服藥后出現(xiàn)明顯的犯困、口干、眼干等副作用。

如果你不能耐受這些副作用，可以換用第二代抗過(guò)敏藥中的其他藥品試試。比較而言，氯雷他定的副作用會(huì)更小一些，大部分人不會(huì)出現(xiàn)犯困的副作用。

第三代抗組胺藥

為了進(jìn)一步減少副作用，以及應(yīng)對(duì)第二代藥品專(zhuān)利過(guò)期后的利潤(rùn)減少，藥廠又推出了第三代抗過(guò)敏藥。

它們是第二代抗過(guò)敏藥的代謝產(chǎn)物，主要包括左西替利嗪，地氯雷他定、非索非那定。第三代抗過(guò)敏藥的研發(fā)初衷雖然是想要達(dá)到副作用比第二代更小的目的，但遺憾的是，目前這一預(yù)期并沒(méi)有得到臨床證實(shí)，因此，我仍然會(huì)把它們歸類(lèi)到第二代。

簡(jiǎn)而言之，第二、三代抗過(guò)敏藥引起副作用的幾率要比第一代小，所以選藥盡量避免第一代。同時(shí)，由于個(gè)體差異的存在，每個(gè)人對(duì)抗過(guò)敏藥的敏感性會(huì)有不同。當(dāng)用一種抗過(guò)敏藥效果不好、或者不能耐受藥品副作用時(shí)，可以換用第二代、三代中的其他藥品。

比如我自己，服用西替利嗪治療過(guò)敏性鼻炎的效果就比氯雷他定的效果好。而我先生，服用氯雷他定的效果就比服用西替利嗪好。

2.

避免選用心臟毒性風(fēng)險(xiǎn)比較高

的抗過(guò)敏藥

提到抗過(guò)敏藥的心臟毒性，總是繞不開(kāi)兩個(gè)上市后又退市的藥：一個(gè)是阿司咪唑，一個(gè)是特非那定。它們都是第二代抗組胺抗過(guò)敏藥中的開(kāi)路先鋒和先烈，都曾經(jīng)高調(diào)上市風(fēng)靡全球，又都因?yàn)樾呐K毒性黯然退市。

阿司咪唑

先說(shuō)阿司咪唑，它于1983年首次在英國(guó)上市使用，它的生產(chǎn)廠家是知名公司強(qiáng)生旗下的楊森制藥。對(duì)制藥業(yè)有一些了解的人都知道，楊森制藥是醫(yī)藥營(yíng)銷(xiāo)領(lǐng)域的翹楚，所以這款藥上市不久就風(fēng)靡全球，并于1987年在我國(guó)上市，商品名稱(chēng)叫做“息斯敏”。

你沒(méi)看錯(cuò)，這個(gè)藥現(xiàn)在雖然退市了，但它的商品名稱(chēng)沒(méi)有退市，如今被冠名給了熱銷(xiāo)的氯雷他定。

當(dāng)時(shí)，借助一句深得人心的 “抗過(guò)敏，不瞌睡” 電視廣告，這款藥品很快搶占了醫(yī)務(wù)人員和過(guò)敏患者的心智，被廣泛使用了十多年。直到1992年，英國(guó)媒體開(kāi)始大量報(bào)道阿司咪唑引起的心臟毒性事件，并由此促使許多國(guó)家對(duì)該藥的說(shuō)明書(shū)和產(chǎn)品包裝增加了警告信息。

到了1998年，由于相繼發(fā)現(xiàn)阿司咪唑的潛在心臟毒性甚至死亡病例，英國(guó)藥品管理局規(guī)定阿司咪唑在英國(guó)僅做處方藥使用。1999年，歐美等國(guó)家陸續(xù)撤市阿司咪唑。2007年，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局在官網(wǎng)上發(fā)布注銷(xiāo)阿司咪唑批準(zhǔn)文號(hào)的批復(fù)，宣告此藥正式從我國(guó)退市。

阿司咪唑存在的主要問(wèn)題，是代謝它的肝藥酶CYP3A4可以被其它許多藥物阻斷，導(dǎo)致阿司咪唑因代謝不掉而在血漿中的濃度增加，從而容易誘發(fā)心律失常，這在原本有心臟相關(guān)疾病的人身上更高發(fā)。

阻斷它代謝的藥物包括紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、西米替丁、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑、氟西汀、米非司酮等很多常用藥品，還包括食物中的西柚汁，防不勝防。

特非那定

再說(shuō)特非那定，和阿司咪唑一樣，也屬于第二代抗組胺抗過(guò)敏藥中的早期產(chǎn)品，國(guó)外上市時(shí)間和撤市時(shí)間與阿司咪唑相當(dāng)，1985年首次在美國(guó)上市，1997年被美國(guó)FDA建議撤市，撤市原因也雷同，主要是容易誘發(fā)嚴(yán)重的心律失常。

2018年，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局曾經(jīng)發(fā)布過(guò)一則停止生產(chǎn)銷(xiāo)售使用特酚偽麻片和特洛偽麻膠囊的公告。這倆藥屬于含有多種有效成分的復(fù)方感冒藥，而市場(chǎng)上的復(fù)方感冒藥那么多，為什么偏偏要撤市這兩個(gè)藥呢？

答案就在這兩個(gè)感冒所含的成分中，藥名中的“特”指的就是成分中所含的特非那定。

你看，公告里明確說(shuō)了：“經(jīng)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局組織再評(píng)價(jià)，認(rèn)為特酚偽麻片和特洛偽麻膠囊存在心臟毒性不良反應(yīng)，使用風(fēng)險(xiǎn)大于獲益，決定自即日起停止特酚偽麻片和特洛偽麻膠囊在我國(guó)的生產(chǎn)、銷(xiāo)售和使用，撤銷(xiāo)相關(guān)藥品批準(zhǔn)證明文件。”

不過(guò)，遺憾的是，我國(guó)至今仍然沒(méi)有撤市含單一成分的特非那定，盡管臨床已經(jīng)不怎么使用它，盡管它屬于處方藥，但普通人仍有可能在監(jiān)管不嚴(yán)的藥店里買(mǎi)到它，所以我提醒你記下這個(gè)藥名，避免購(gòu)買(mǎi)和使用它。

另外，在目前熱銷(xiāo)的其他第二、三代抗過(guò)敏藥中，盡管心臟毒性副作用風(fēng)險(xiǎn)已經(jīng)微乎其微，但比較而言，依巴斯汀和咪唑斯汀發(fā)生罕見(jiàn)心臟毒性的風(fēng)險(xiǎn)還是會(huì)比其他藥品稍高，所以，如果你有心臟相關(guān)疾病，也要避免選用這兩個(gè)藥品；或者你在服藥過(guò)程中出現(xiàn)心慌、胸悶等癥狀，要及時(shí)停藥或換藥。

換藥時(shí)，可以考慮換成西替利嗪或者非索非那定，它們沒(méi)有引發(fā)心臟毒性的風(fēng)險(xiǎn)。

3.

避免隨意增加藥量或者聯(lián)合用藥。

盡管在治療慢性蕁麻疹時(shí)，對(duì)于一些難治性患者，醫(yī)生可能會(huì)為患者開(kāi)出超過(guò)藥品說(shuō)明書(shū)用法用量的處方，或者建議患者同時(shí)服用兩種抗過(guò)敏藥。但我希望你能知道，這是臨床特例，不是常規(guī)。

有研究表明，抗過(guò)敏藥劑量越大，發(fā)生副作用的幾率越大；聯(lián)合用藥的品種越多，引發(fā)副作用的風(fēng)險(xiǎn)也越大。

以氯雷他定為例，成年人的常規(guī)治療劑量是一天一次，一次一片（10mg）。不超過(guò)這個(gè)劑量服用的話，一般不會(huì)發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。但若是過(guò)量服用，比如一天服用4片（40mg）以上，則可能發(fā)生嚴(yán)重的心律失常等副作用。

臨床中，我發(fā)現(xiàn)的患者過(guò)量服藥行為常常是無(wú)意中造成的，比如因?yàn)闆](méi)有意識(shí)到這類(lèi)藥一天服藥一次就能管24小時(shí)，以為需要多次服藥就自作主張吃過(guò)量了；再比如吃抗過(guò)敏的同時(shí)也吃復(fù)方感冒藥，不知道其實(shí)大部分感冒藥里含有抗過(guò)敏藥成分，最常含有的成分是氯苯那敏和氯雷他定，這樣在不知不覺(jué)中就服藥過(guò)量了。

我給你的建議是服藥之前認(rèn)認(rèn)真真查看藥品說(shuō)明書(shū)，仔細(xì)核對(duì)有效成分和用法用量，不要隨意增加藥量，也不要隨意聯(lián)合用藥。

安全用藥無(wú)小事，健康重于一切。

用藥之前認(rèn)真核對(duì)藥品的正確使用方法和副作用，是我們每個(gè)人都應(yīng)該具備的健康意識(shí)。

?今晚9點(diǎn)～10點(diǎn)

我將直播解答兒童過(guò)敏性鼻炎的護(hù)理與用藥問(wèn)題，歡迎你帶著問(wèn)題來(lái)直播間找我。

（識(shí)別二維碼直接進(jìn)入直播間）