來源：市場(chǎng)資訊

（來源：求實(shí)藥社）

國(guó)內(nèi)核醫(yī)學(xué)的天花板，被捅破了。

4月2日，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局通過優(yōu)先審評(píng)審批程序，批準(zhǔn)佛山瑞迪奧醫(yī)藥有限公司（北京吉倫泰醫(yī)藥有限公司控股子公司）申報(bào)的1類創(chuàng)新核藥锝[99mTc]佩昔瑞特加肽注射液（99mTc-3PRGD2，商品名：吉倫泰）上市，主要用于可疑肺癌患者區(qū)域淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移的輔助檢查，這是全球首個(gè)獲批的靶向整合素αvβ3的SPECT顯像劑。

99mTc-3PRGD2獲批是中國(guó)核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的歷史性時(shí)刻，其不僅是中國(guó)首個(gè)國(guó)產(chǎn)核醫(yī)學(xué)1類創(chuàng)新藥，還是全球第一個(gè)用于SPECT顯像的廣譜腫瘤顯像劑。早在2018年99mTc-3PRGD2獲得CDE的臨床批件中明確指出這是一款幾十年來"全新機(jī)制/靶點(diǎn)的藥物"，足見其同類首創(chuàng)的特質(zhì)。

全球核藥重磅炸彈倍出，2025年諾華兩款同類首創(chuàng)放射性核素偶聯(lián)藥物（RDC）產(chǎn)品?Pluvicto?+Lutathera大賣28億美元；中國(guó)市場(chǎng)同樣方興未艾，遠(yuǎn)大醫(yī)藥釔[90Y]微球注射液自2022年初國(guó)內(nèi)獲批后快速放量為近10億級(jí)爆品，99mTc-3PRGD2同樣作為同類首創(chuàng)RDC產(chǎn)品，面對(duì)國(guó)內(nèi)巨大藍(lán)海市場(chǎng)，幾乎提前預(yù)定了大爆品席位。

從2024-2025年中國(guó)核藥TOP10榜單看，核藥暢銷品種均為傳統(tǒng)仿制品種，這代表國(guó)內(nèi)正處于傳統(tǒng)品種轉(zhuǎn)型創(chuàng)新的陣痛期，吉倫泰99mTc-3PRGD2“全球首創(chuàng)”吹響這一創(chuàng)新轉(zhuǎn)型號(hào)角。

早在2022年，百洋醫(yī)藥母公司百洋醫(yī)藥集團(tuán)戰(zhàn)略入股吉倫泰與其深度綁定，隨后上市公司百洋醫(yī)藥獲得瑞迪奧系列（99mTc-3PRGD2、99mTc-HP-Ark2、99mTc-POFAP）產(chǎn)品的中國(guó)大陸?yīng)毤疑虡I(yè)化運(yùn)營(yíng)權(quán)益，如今99mTc-3PRGD2的獲批將為百洋醫(yī)藥新增一個(gè)未來數(shù)年的商業(yè)化爆點(diǎn)。

01

全球FIC，引爆SPECT腫瘤顯像市場(chǎng)

99mTc-3PRGD2的同類首創(chuàng)含金量，可謂爆滿。

99mTc-3PRGD2作為一款RDC，其由通過Linker將以整合素αvβ3為靶點(diǎn)的RGD多肽分子探針與放射性核素锝[99mTc]相偶聯(lián)，從而達(dá)到RGD多肽分子探針精準(zhǔn)靶向腫瘤新生血管和腫瘤表面過表達(dá)的αvβ3受體，完成核素精準(zhǔn)遞送并實(shí)現(xiàn)腫瘤顯像。

因此，不同于CT和核磁解剖結(jié)構(gòu)成像，核醫(yī)學(xué)診斷是利用放射性分子探針從分子和細(xì)胞水平定量、動(dòng)態(tài)地觀察人體內(nèi)部的生物學(xué)變化過程，可實(shí)現(xiàn)疾病早期診斷，并對(duì)治療效果進(jìn)行監(jiān)測(cè)。

（99mTc-3PRGD2分子結(jié)構(gòu) 圖源：吉倫泰）

99mTc-3PRGD2創(chuàng)新含金量，核心體現(xiàn)在破解藥效學(xué)"不可能三角"：1）解決了RGD肽類顯像腫瘤攝取效率低的問題（腫瘤標(biāo)記率高達(dá)95%）；2）實(shí)現(xiàn)在正常組織的快速背景清除；3）給醫(yī)生提供了足夠?qū)挼某上裼^察窗口（2–4小時(shí)）；99mTc-3PRGD2做到了三者兼顧。

整合素自被發(fā)現(xiàn)以來已有近40年，全球在研αvβ3靶向的SPECT顯像劑管線并不在少數(shù)，過去尚無產(chǎn)品獲批，而99mTc-3PRGD2是全球范圍內(nèi)針對(duì)αvβ3首個(gè)獲批的藥物，全球FIC的含金量可見一斑。

整合素αvβ3是腫瘤血管新生與侵襲轉(zhuǎn)移的關(guān)鍵靶標(biāo)，在多種實(shí)體瘤細(xì)胞或其微環(huán)境中高表達(dá)，包括肺癌、乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤等，99mTc-3PRGD2廣譜腫瘤顯像劑特質(zhì)毋庸置疑，這也昭示著大藥潛力。

99mTc-3PRGD2的廣譜性不僅體現(xiàn)于跨瘤種適用，更在于對(duì)早期微小轉(zhuǎn)移灶（直徑＜5mm）的靈敏捕獲能力；已有臨床數(shù)據(jù)顯示，99mTc-3PRGD2對(duì)Ⅰ期肺癌隱匿性縱隔淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移檢出率達(dá)89.7%，較常規(guī)CT提升41.2個(gè)百分點(diǎn)。

99mTc-3PRGD2頭對(duì)頭現(xiàn)有主流18F-FDG臨床三期數(shù)據(jù)，更是進(jìn)一步驗(yàn)證了其成為腫瘤診斷金標(biāo)準(zhǔn)的迭代實(shí)力：在409例肺部腫瘤淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移的患者診斷中，99mTc-3PRGD2的特異性和準(zhǔn)確性分別為71.5%和68.8%，顯著高于對(duì)照組18F-FDG PET/CT的48.8%和54.2%，更高的特異性這意味著99mTc-3PRGD2在淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移判斷上假陽性更少。在淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移這種容易受炎癥干擾的場(chǎng)景中，特異性提升凸顯更高的臨床價(jià)值。另外安全性方面，接受99mTc-3PRGD2診斷的患者不良反應(yīng)發(fā)生率為2.9%，且均為1–2級(jí)。

鑒于在特異性、微小病灶檢測(cè)優(yōu)于18F-FDG PET/CT的性能，99mTc-3PRGD2的獲批將打破SPECT影像技術(shù)通常不能用于腫瘤診斷、分期、療效監(jiān)測(cè)的技術(shù)現(xiàn)狀和認(rèn)知，將釋放SPECT腫瘤顯像賽道的巨量市場(chǎng)，同時(shí)突破了18F-FDG PET/CT存在的炎癥假陽性高的局限性。

不僅是替代，也可以互補(bǔ)，但更確定的是巨型增量市場(chǎng)。

2024年SPECT年檢查量250-270萬人次，其中骨骼系統(tǒng)檢查占到63%（其余為臟器檢查），而PET/CT的年檢查量約138萬例，腫瘤顯像占比高達(dá)94%。

然而，中國(guó)每年新發(fā)癌癥患者約450萬例，臨床對(duì)精準(zhǔn)、動(dòng)態(tài)、經(jīng)濟(jì)的影像診斷工具需求缺口仍然巨大。PET/CT設(shè)備保有量少、單次收費(fèi)昂貴且多數(shù)地區(qū)未獲醫(yī)保覆蓋，限制了腫瘤分子顯像市場(chǎng)的普及深度，而SPECT設(shè)備普及率相對(duì)較高，單次檢查費(fèi)用僅為PET/CT的1/5～1/10，且在全國(guó)多數(shù)地區(qū)已納入醫(yī)保乙類報(bào)銷。過去由于臨床缺少有效顯像藥物，限制了SPECT技術(shù)在腫瘤診斷及療效評(píng)價(jià)方面的應(yīng)用，99mTc-3PRGD2的獲批有望釋放SPECT腫瘤顯像龐大的診斷市場(chǎng)。

注意，以99mTc-3PRGD2產(chǎn)品為代表的SPECT顯像不僅可搶占18F-FDG PET/CT現(xiàn)有市場(chǎng)份額，但更多的是普及腫瘤早篩與基層篩查的巨大增量市場(chǎng)。

參考臨床常用 SPECT 骨顯像劑99mTc-MDP（亞甲基二膦酸鹽），其當(dāng)前醫(yī)保定價(jià)約 400–700元/劑。99mTc-3PRGD2作為全球首創(chuàng)新藥，具備極高藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)價(jià)值，醫(yī)保定價(jià)大概率不低于 1000元/劑，獲批適應(yīng)癥聚焦肺癌淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移，可用于肺癌精準(zhǔn)分期與病程動(dòng)態(tài)監(jiān)測(cè)。

目前我國(guó)每年新發(fā)肺癌患者超 100 萬人，存量肺癌隨訪患者約 200 萬人，分期疊加后續(xù)定期監(jiān)測(cè)人群規(guī)模非常可觀?；谏鲜黾僭O(shè)測(cè)算，99mTc-3PRGD?在肺癌單一適應(yīng)癥下理論市場(chǎng)空間最高可達(dá)30億元，若后續(xù)腫瘤適應(yīng)癥再拓展，潛在市場(chǎng)峰值將進(jìn)一步釋放。

02

百洋醫(yī)藥，打造核藥爆款平臺(tái)

百洋醫(yī)藥集團(tuán)/百洋醫(yī)藥的戰(zhàn)略眼光是前瞻且銳利的。

一來吉倫泰99mTc-3PRGD2作為SPECT診斷顯像劑，具備泛腫瘤診斷潛力，百洋醫(yī)藥可通過這一爆品深度切入核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域并撬動(dòng)全產(chǎn)業(yè)鏈布局；二是百洋醫(yī)藥集團(tuán)/百洋醫(yī)藥作為吉倫泰的戰(zhàn)略股東及商業(yè)化伙伴雙向奔赴，吉倫泰進(jìn)行核醫(yī)學(xué)藥物研發(fā)生產(chǎn)和SPECT設(shè)備開發(fā)，百洋醫(yī)藥擁有專業(yè)的商業(yè)化能力和強(qiáng)大的銷售網(wǎng)絡(luò)，可以加速99mTc-3PRGD2放量和最大化商業(yè)價(jià)值。

更重要的是，百洋醫(yī)藥擁有更廣闊的視野和野心。

核醫(yī)學(xué)具有“診療一體化”的特點(diǎn)，以99mTc-3PRGD2為例，吉倫泰潛在探索方向不僅僅停留在"αvβ3 診斷"層面，αvβ3廣譜性和產(chǎn)品獨(dú)特設(shè)計(jì)的高特異性和精準(zhǔn)度，有望在治療核藥領(lǐng)域發(fā)揮更大價(jià)值。

目前吉倫泰已布局了靶向αvβ3的治療核藥177Lu-AB-3PRGD2，通過IIT臨床驗(yàn)證了其安全性和有效性，已啟動(dòng)1類新藥申報(bào)工作。對(duì)比FDA批準(zhǔn)的兩個(gè)177Lu標(biāo)記的放射靶向治療藥物，177Lu-AB-3PRGD2同樣具備廣譜性潛力，尤其為終末期癌癥患者提供全新治療選擇，出海潛力巨大，有望在全球廣譜診療一體化藍(lán)海市場(chǎng)搶占先機(jī)。

所以說，百洋醫(yī)藥并不局限于99mTc-3PRGD2單個(gè)產(chǎn)品，2023年的合作還獲得了瑞迪奧系列的99mTc-HP-Ark2、99mTc-POFAP兩款產(chǎn)品，憑借百洋醫(yī)藥集團(tuán)的戰(zhàn)略股東關(guān)系未來有望優(yōu)先獲得吉倫泰平臺(tái)的新產(chǎn)品權(quán)益及深度技術(shù)綁定。

99mTc-HP-Ark2是臨床階段HER2靶向SPECT顯像劑產(chǎn)品，進(jìn)度全球第一。目前HER2診斷是病理檢測(cè)（IHC/FISH）需要單點(diǎn)活檢，核藥顯像能無創(chuàng)、動(dòng)態(tài)反映全身HER2狀態(tài)，有望指導(dǎo)靶向治療和耐藥監(jiān)測(cè)。99mTc-HP-Ark2已有臨床數(shù)據(jù)顯示，在34例乳腺癌患者中，其區(qū)分HER2陽性與陰性腫瘤的AUC達(dá)0.875，敏感性和特異性分別為100%、75%，展現(xiàn)出不俗的潛力。

99mTc-POFAP是FAP靶向SPECT顯像劑產(chǎn)品，處于臨床前。FAP在90%以上實(shí)體瘤的腫瘤相關(guān)成纖維細(xì)胞上高表達(dá)，是近年來有一個(gè)泛腫瘤診療的熱門靶點(diǎn)，相比于目前大量臨床階段的PET用68Ga/18F-FAPI，99mTc-POFAP同樣和99mTc-3PRGD2一樣具備SPECT檢查成本更低、設(shè)備普及率更高的優(yōu)勢(shì)。

由此可見，百洋醫(yī)藥手握三款差異化布局的SPECT核藥管線，覆蓋αvβ3、HER2、FAP三大泛腫瘤靶點(diǎn)，商業(yè)化潛力巨大。

結(jié)語：吉倫泰全球FIC的αvβ3 靶點(diǎn)SPECT顯像劑99mTc-3PRGD2獲批，可以說是中國(guó)自主原創(chuàng)核醫(yī)學(xué)創(chuàng)新藥的一次歷史性的突破，同時(shí)它也帶動(dòng)未來SPECT腫瘤顯像龐大市場(chǎng)的冉冉升起。

在這一歷史里程碑的催化下，同樣能夠預(yù)見99mTc-3PRGD2未來幾年給百洋醫(yī)藥帶來巨大的業(yè)績(jī)?cè)隽?，并且期待后續(xù)更多吉倫泰FIC核藥資產(chǎn)陸續(xù)在百洋醫(yī)藥平臺(tái)落地，加速擴(kuò)大診斷和治療核藥的商業(yè)化集群。