前言PREFACE

11月30日，歌禮制藥對外發(fā)布重磅公告，正式選定首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑多肽ASC37口服片作為臨床開發(fā)候選藥物，核心瞄準肥胖癥治療領(lǐng)域。根據(jù)規(guī)劃，歌禮將在2026年第二季度向美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交該藥物治療肥胖癥的新藥臨床試驗申請（IND），標志著其在減重藥物領(lǐng)域的研發(fā)進入關(guān)鍵推進階段。

事件核心信息披露

PART 01

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臨床開發(fā)候選藥物落地

ASC37口服片是歌禮自主研發(fā)的腸促胰素（incretin）類候選藥物，憑借獨特的三靶點設計與技術(shù)優(yōu)勢，從研發(fā)管線中脫穎而出，成為公司重點推進的減重治療候選藥物，這也是歌禮在GLP-1受體相關(guān)藥物領(lǐng)域的重要突破。

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IND申請關(guān)鍵規(guī)劃

歌禮明確了該藥物的臨床推進時間表，針對肥胖癥適應癥的IND申請將聚焦美國市場，計劃于2026年第二季度完成遞交，后續(xù)將根據(jù)監(jiān)管要求推進臨床試驗相關(guān)工作，為藥物后續(xù)上市奠定基礎。

藥物核心技術(shù)與研發(fā)支撐

PART 02

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三靶點協(xié)同設計，強化藥理活性

ASC37口服片的核心優(yōu)勢在于其GLP-1R、GIPR和GCGR三靶點激動劑的多肽結(jié)構(gòu)設計。

體外實驗數(shù)據(jù)顯示，該藥物對三個靶點的激動活性均表現(xiàn)突出，相較于同類藥物retatrutide，其對GLP-1R的激動活性強約5倍，對GIPR和GCGR的激動活性均強約4倍，三靶點協(xié)同作用有望實現(xiàn)更優(yōu)的減重治療效果。

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雙技術(shù)加持，突破口服給藥瓶頸

ASC37口服片的研發(fā)整合了歌禮兩大核心技術(shù)。一方面，通過基于結(jié)構(gòu)的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)技術(shù)完成藥物分子的自主發(fā)現(xiàn)與優(yōu)化，確保分子設計的精準性與高效性；另一方面，采用歌禮自主研發(fā)的POTENT制劑技術(shù)，有效解決了多肽類藥物口服生物利用度低的行業(yè)痛點，為藥物的口服給藥可行性提供了關(guān)鍵技術(shù)支撐。

臨床前研究關(guān)鍵數(shù)據(jù)亮點

PART 03

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口服生物利用度實現(xiàn)重大突破

在非人靈長類動物的頭對頭研究中，ASC37口服片（POTENT制劑）的平均絕對口服生物利用度達到4.2%，顯著優(yōu)于采用口服SNAC制劑技術(shù)的同類重磅藥物：分別約為司美格魯肽的9倍、替爾泊肽的30倍以及retatrutide的60倍，大幅提升了藥物口服后的吸收效率。

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藥物暴露量優(yōu)勢顯著

口服給藥后，以藥時曲線下面積（AUC）為評價指標，ASC37口服片（POTENT制劑）的藥物暴露量約為retatrutide（口服SNAC制劑）的57倍，意味著在相同給藥條件下，ASC37口服片能在體內(nèi)形成更穩(wěn)定、有效的藥物濃度，為療效發(fā)揮提供了保障。

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長效給藥特性凸顯

臨床前研究數(shù)據(jù)顯示，ASC37口服片在非人靈長類動物體內(nèi)的平均表觀半衰期約為56小時，這一長效特性支持每日一次或更低頻率的口服給藥方案，相較于高頻次給藥，能顯著提升患者用藥依從性，為臨床應用帶來便利。

行業(yè)與臨床價值展望

PART 04

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藥物可及性不足

ASC37口服片的臨床開發(fā)推進，不僅是歌禮在減重藥物領(lǐng)域的重要布局，也為肥胖癥治療領(lǐng)域帶來了新的可能。

當前，GLP-1受體激動劑類藥物已成為減重治療的主流方向，而三靶點設計結(jié)合高生物利用度的口服制劑技術(shù)，使ASC37口服片具備了差異化競爭優(yōu)勢。未來，隨著臨床試驗的推進，若能順利驗證其安全性與有效性，有望為肥胖癥患者提供更優(yōu)質(zhì)的治療選擇，同時也將進一步豐富歌禮的創(chuàng)新藥管線，強化其在代謝性疾病治療領(lǐng)域的行業(yè)地位。