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伐地那非,為什么被稱為“老人款藥丸”,這篇文章告訴你

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眾所周知,從1998年美國輝瑞公司研發(fā)出來的"第一代"偉哥--西地那非,到2023年國內(nèi)自主研發(fā)、擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的“第六代”偉哥--愛地那非,在接近20年的時間里,總共有6代偉哥被制藥公司研發(fā)并獲取上市流通許可,進(jìn)入臨床和醫(yī)藥市場。大家最為熟悉的應(yīng)該就是他達(dá)拉非,該藥屬于“第二代”偉哥,擁有分子劑量小、藥效溫和和半衰期持久的特點(diǎn),藥效可以維持周末2天,所以被稱為”weekend pill“(周末藥丸),深得年輕男性和中老年男性的偏愛。除了他達(dá)拉非之外,還有“第三代”偉哥--伐地那非,該藥在國外被稱為“' pill for aging male'(老人款藥丸)。

為什么被稱為pill for aging male--老人款藥丸

伐地那非在不同年齡組中的療效研究:一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照試驗(yàn)評估了伐地那非對 ED(勃起功能障礙)男性的療效,包括 65 歲及以上的老年人群。研究發(fā)現(xiàn),伐地那非在所有年齡組中均顯著改善了勃起功能,其中65 歲及以上的男性中約 85% 報告勃起改善,而安慰劑組僅為 34%。(研究來源:DOI:
10.1111/j.1464-410X.2004.05260.x)

伐地那非口崩片(Orodispersible Tablet)的研究:該研究評估了口崩片形式的伐地那非對 ED 男性的療效,其中51% 受試者年齡在 65 歲及以上。研究結(jié)果表明,伐地那非無論年齡、ED 嚴(yán)重程度或潛在健康狀況如何,均可顯著改善勃起功能。(研究來源:DOI:
10.1111/j.1743-6109.2010.02005.x)

綜上,有專業(yè)嚴(yán)謹(jǐn)?shù)难C醫(yī)學(xué)證據(jù)和研究顯示,對于老年男性(65歲以上),伐地那非顯示除了良好的耐受性、療效和對基礎(chǔ)疾病的兼容。也就是說,對于65歲以上的老年男性,伐地那非有著良好的對應(yīng)性和依從性,所以被稱為pill for aging male--老人款藥丸。

老年男性服用伐地那非,劑量如何選擇?

老年男性在選擇伐地那非的劑量時,需要考慮年齡相關(guān)的代謝變化、已有健康狀況和可能的藥物相互作用。

推薦劑量選擇:

起始劑量:5 mg,每日一次,性活動前約 60 分鐘口服。 老年男性推薦從 5 mg 開始,因?yàn)殡S著年齡增長,藥物代謝變慢,體內(nèi)藥物濃度可能較高。

● 根據(jù)效果和耐受性調(diào)整劑量: 如果 5 mg 有效且耐受良好,可保持此劑量。 如果需要更強(qiáng)效果且無禁忌癥,可增至 10 mg(成人標(biāo)準(zhǔn)劑量)。 最大推薦劑量為 20 mg,但通常不建議老年男性使用高劑量,除非醫(yī)生評估后認(rèn)為安全。

服用頻率:每天最多服用一次,不可超量

特殊情況的劑量調(diào)整:

65 歲以上男性: 推薦 5 mg 起始劑量,因代謝減慢,藥效可能更強(qiáng)。

輕至中度肝功能損害患者: 起始劑量 5 mg,最大不超過 10 mg。

重度肝損害或腎病患者: 慎用,需醫(yī)生評估后決定是否服用。

正在服用 CYP3A4 抑制劑(如酮康唑、紅霉素、利托那韋): 可能需要降低劑量至 2.5-5 mg,并減少服用頻率。

老年男性使用伐地那非的注意事項(xiàng)

為了最大化藥效并減少副作用,老年男性在使用伐地那非時應(yīng)注意以下幾點(diǎn):

最佳服用方式

● 空腹或在清淡飲食后服用。 避免高脂肪餐飲,否則會影響藥物吸收,降低效果。

● 性活動前約 60 分鐘服用,確保藥效達(dá)到最佳水平。

避免藥物相互作用

● 嚴(yán)禁與硝酸酯類藥物(如治療心臟病的硝酸甘油)合用,因可能導(dǎo)致危險性低血壓。

● 慎用 α-受體阻滯劑(如治療前列腺增生的坦索羅辛),因可能導(dǎo)致低血壓。 如果必須合用,應(yīng)采用最低劑量,并間隔幾個小時服用。

● 避免大量飲酒,因可能加重低血壓、頭暈或頭痛等副作用。

監(jiān)測可能的副作用

● 輕微副作用包括:頭痛、潮紅、鼻塞、頭暈等,一般會自行緩解。但如果出現(xiàn)以下情況,應(yīng)立即就醫(yī):

● 嚴(yán)重頭暈或暈厥(可能是血壓驟降的表現(xiàn))。

● 胸痛或心律異常。

● 持續(xù)勃起超過 4 小時(勃起異常持續(xù),稱為“陰莖異常勃起”或“勃起疼痛”)。

生活方式改善,增強(qiáng)藥效

規(guī)律運(yùn)動、健康飲食、控制體重,可自然改善勃起功能,提高藥物效果。

控制糖尿病、高血壓、心臟病等慢性病,因這些疾病會影響勃起功能和藥效。

減少心理壓力(焦慮、壓力可能導(dǎo)致 ED),必要時可考慮心理咨詢或放松訓(xùn)練。

伐地那非對于老年男性的優(yōu)勢總結(jié)

老年患者通常伴有多種基礎(chǔ)疾病,并服用多種藥物,因此藥物相互作用和耐受性是選擇 PDE5 抑制劑時的重要考量因素。伐地那非在以下方面具有優(yōu)勢:

較短的半衰期 → 使其不會在體內(nèi)積累過多,減少藥物蓄積引起的副作用,尤其是對于肝腎功能下降的老年人而言更為安全。

更好的 PDE5 選擇性 → 降低視覺副作用風(fēng)險,相比西地那非,對 PDE6(主要影響視網(wǎng)膜)的抑制作用較弱,因此較少引起視覺模糊或藍(lán)色視野。

適用于多種合并癥患者 → 研究表明,伐地那非在糖尿病、高血壓等老年常見病患者中同樣有效,且耐受性較好。

注意 CYP3A4 相關(guān)藥物相互作用 → 由于 CYP3A4 是伐地那非的主要代謝途徑,如果老年患者正在服用強(qiáng)效 CYP3A4 抑制劑(如酮康唑、紅霉素、HIV 抗病毒藥物等),需要調(diào)整劑量或避免聯(lián)合使用。

伐地那非相較西地那非、他達(dá)拉非等其他PDE5i的藥代動力學(xué)特點(diǎn)

● 代謝途徑:伐地那非主要通過細(xì)胞色素 P450 3A4(CYP3A4)代謝,CYP2C9 也有部分參與。這一點(diǎn)與西地那非相似,但不同于他達(dá)拉非,后者幾乎完全依賴 CYP3A4 代謝。

● 半衰期:伐地那非的消除半衰期約為 4-5 小時,屬于中等時效 PDE5 抑制劑,介于西地那非(3-5 小時)和他達(dá)拉非(17.5 小時)之間。這一時長提供了較好的療效與安全性平衡,尤其適用于可能更易受副作用影響的老年患者。

● 選擇性:伐地那非對PDE5 的選擇性較高,相比西地那非,對 PDE6 的抑制作用較弱,因此其視覺副作用可能較少。PDE5 選擇性高,意味著其對勃起功能的作用更精準(zhǔn),副作用風(fēng)險更低。

綜上所述,伐地那非是一種適合老年男性 ED 患者的 PDE5 抑制劑,既能提供良好的治療效果,又能在安全性和耐受性方面保持平衡。但對于目前已經(jīng)在服用其他類型PDE5i的患者而言,如果要更換藥物,需要線下面診經(jīng)醫(yī)生診療指導(dǎo)后選用。

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