8 月 22 日，NMPA 官網(wǎng)公告顯示，第一三共與阿斯利康聯(lián)合開發(fā)的 TROP2 靶向 ADC 藥物德達博妥單抗正式獲批，用于治療既往接受過內(nèi)分泌治療、且晚期階段至少接受過一線化療的不可切除或轉(zhuǎn)移性激素受體（HR）陽性、人類表皮生長因子受體 2（HER2）陰性（IHC 0、IHC 1 + 或 IHC 2+/ISH-）乳腺癌成人患者。

圖源：NMPA 官網(wǎng)

阿斯利康旗下第二款A(yù)DC，德達博妥單抗獲批

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從阿斯利康經(jīng)營情況看，其公布的 2025 年上半年財報顯示，總營收 280.45 億美元（同比增 11%），研發(fā)投入 67.07 億美元（同比增 16%），但中國區(qū)表現(xiàn)滯后，收入 35.15 億美元（同比增 5%），僅占全球 13%。當(dāng)前其以 2030 年 800 億美元總營收為目標，亟需重磅藥物拉動增長，中國市場破局產(chǎn)品尤為關(guān)鍵，德達博妥單抗的獲批恰合時宜。

作為阿斯利康第二款 ADC 產(chǎn)品，德達博妥單抗今年 1 月已在美國上市，目前覆蓋 HR+/HER2 - 乳腺癌與 EGFR 突變型非小細胞肺癌兩大適應(yīng)癥。雖上半年銷售額僅 0.14 億美元，尚處起步階段，但增長潛力顯著。

ADC 藥物兼具單抗靶向性與細胞毒藥物殺傷能力，是乳腺癌治療的里程碑突破。德達博妥單抗（Dato-DXd）采用第一三共 DXd ADC 技術(shù)，由人源化抗 TROP2 IgG1 單克隆抗體（與札幌醫(yī)科大學(xué)合作開發(fā)）通過可裂解四肽連接子，與拓撲異構(gòu)酶 I 抑制劑有效載荷（喜樹堿類衍生物）連接而成。

本次獲批核心依據(jù)為 III 期臨床研究 TROPION-Breast 01 數(shù)據(jù)。主要終點無進展生存期（PFS）方面，經(jīng)盲態(tài)獨立中心影像評估，與研究者所選化療（ICC）相比，德達博妥單抗用于內(nèi)分泌經(jīng)治的HR陽性、HER2陰性（IHC0、IHC1+或IHC2+/IHC-）轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者，可使疾病進展或死亡風(fēng)險降 37%（HR=0.63；95% CI：0.52-0.76；p<0.0001）。中位 PFS 分別為 6.9 個月、4.9 個月，各亞組獲益一致。

圖源：企業(yè)官微

客觀緩解率（ORR）上，德達博妥單抗組 36.4%，高于化療組 22.9%。期中分析顯示，其總生存期（OS）較化療組呈改善趨勢（HR=0.84；95% CI：0.62-1.14），研究仍在推進以進一步評估 OS。

圖源：企業(yè)官微

安全性上，德達博妥單抗整體良好且無新安全問題，3 級及以上治療相關(guān)不良事件發(fā)生率 21%，僅為化療組（45%）的一半。

值得一提的是，第一三共現(xiàn)有 6 款 DXd ADC 藥物處于臨床階段，覆蓋多癌種：德曲妥珠單抗（HER2 靶向）、新獲批的德達博妥單抗（TROP2 靶向）與阿斯利康聯(lián)合開發(fā)并全球商業(yè)化；Patritumab deruxtecan（HER3 靶向）、ifinatamab deruxtecan（B7-H3 靶向）、raludotatug deruxtecan（CDH6 靶向）與默沙東合作推進；DS-3939（TA-MUC1 靶向）由其獨立開發(fā)。所有藥物均基于 DXd ADC 技術(shù)設(shè)計。

TROP2 ADC 崛起：乳腺癌治療領(lǐng)域的新突破

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我國女性惡性腫瘤中，乳腺癌發(fā)病率位列第二，其中約 70% 確診病例為 HR 陽性、HER2 陰性亞型，該類患者治療需求亟待滿足。

圖源：Pixabay

當(dāng)前，ADC 藥物是乳腺癌治療領(lǐng)域的焦點方向。據(jù)藥融云數(shù)據(jù)庫，截至今年 2 月，全球處于活躍研發(fā)階段的 ADC 藥物達 1151 個。

阿斯利康與第一三共在該領(lǐng)域布局深遠，雙方合作開發(fā)的新一代 HER2 ADC，突破傳統(tǒng)適應(yīng)癥限制，覆蓋 HER2 陽性至 HER2 低表達乳腺癌患者，大幅拓寬獲益人群，充分驗證了 HER2 ADC 在乳腺癌治療中的潛力。

不止于 HER2 靶點，阿斯利康與第一三共在 2020 年 7 月再擲超 60 億美元，達成全球（日本除外）聯(lián)合開發(fā)及商業(yè)化 TROP2 ADC 的合作，這是雙方在 ADC 領(lǐng)域的又一重要舉措。

TROP2 作為 HER2 之后的熱門 ADC 靶點，在乳腺癌中表達率達 78%，三陰性乳腺癌（TNBC）中更是高達 95%，且其表達與乳腺癌患者腫瘤進展加快、生存期縮短相關(guān)，成為理想治療靶點。

目前，吉利德、默沙東等跨國藥企及本土企業(yè)均在探索 TROP2 ADC 的臨床價值，尤其聚焦 HR+/HER2 - 乳腺癌與 TNBC 領(lǐng)域的治療獲益。

阿斯利康旗下第二款 ADC 藥物德達博妥單抗在華獲批，不僅推動中國乳腺癌治療格局升級，更標志著阿斯利康在乳腺癌精準治療領(lǐng)域邁出關(guān)鍵一步。

當(dāng)前，以阿斯利康為代表的企業(yè)正積極推進 TROP2 ADC 的臨床探索，已啟動多項 III 期研究，挖掘其在 TNBC 一線治療、輔助治療及新輔助治療中的潛力。

同時，TROP2 ADC 與 PD-(L) 1 單抗聯(lián)合用藥，成為TROP2 ADC進軍 TNBC 前線治療的關(guān)鍵策略，TROPION-Breast02、ASCENT-04、TroFuse-011 等研究正評估該組合降低患者疾病進展或死亡風(fēng)險的效果，未來有望為治療選擇有限、預(yù)后較差的乳腺癌亞型帶來新希望。

圖源：百度百科

全球及國內(nèi) TROP2 ADC 藥物競爭格局

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當(dāng)前 TROP2 ADC 藥物領(lǐng)域競爭已逐步展開，全球范圍內(nèi)以吉利德的戈沙妥珠單抗（Trodelvy）與阿斯利康 / 第一三共的德達博妥單抗為代表，國內(nèi)則以科倫博泰的蘆康沙妥珠單抗為核心參與者，三者在適應(yīng)癥布局、臨床數(shù)據(jù)、商業(yè)化表現(xiàn)及價格上各有特點，同時更多本土藥企正加速入局。

圖源：吉利德官網(wǎng)

作為全球首個 TROP2 ADC，戈沙妥珠單抗已在三陰性乳腺癌、HR+/HER2 - 乳腺癌、尿路上皮癌等領(lǐng)域獲批，2024 年銷售額達 13.15 億美元，商業(yè)化基礎(chǔ)扎實。但其在肺癌領(lǐng)域表現(xiàn)有限，客觀緩解率（ORR）僅 26%，顯著低于德達博妥單抗的 43.6%。

價格方面，該藥國內(nèi)售價為 8400 元 / 180mg，按官方中位治療時長與用法用量計算，成人患者每 21 天需用藥 6 支，單療程花費約 5 萬元，平均治療 9 個療程總費用約 40 萬元，目前有贈藥優(yōu)惠可部分降低患者負擔(dān)。

德達博妥單抗雖暫未斬獲肺癌適應(yīng)癥，但臨床潛力更受認可。分析師預(yù)測，其 2030 年銷售額將突破 50 億美元。

目前全球范圍內(nèi)正推進全面開發(fā)項目 TROPION，其中 10 項研究在中國同步開展，評估該藥對非小細胞肺癌、三陰性乳腺癌（TNBC）、HR 陽性 / HER2 低表達或陰性乳腺癌等多種腫瘤的療效與安全性。

國內(nèi)市場中，科倫博泰的蘆康沙妥珠單抗表現(xiàn)突出，作為首款國產(chǎn) TROP2 ADC，其商業(yè)化進程備受行業(yè)關(guān)注。2025 年中期業(yè)績顯示，該藥上市半年銷售額達 3.0236 億元，占公司總銷售額的 97.6%，且已收獲三陰性乳腺癌與 EGFR 突變非小細胞肺癌兩項適應(yīng)癥。

圖源：科倫博泰官網(wǎng)

今年 3 月，該藥進一步獲批新適應(yīng)癥，用于治療經(jīng) EGFR-TKI 和含鉑化療后進展的 EGFR 突變陽性局部晚期或轉(zhuǎn)移性非鱗狀非小細胞肺癌，成為全球首個獲批肺癌適應(yīng)癥的 TROP2 ADC，填補了戈沙妥珠單抗在該領(lǐng)域的空白。2025 年 5 月，其新增適應(yīng)癥申請（擬用于既往接受內(nèi)分泌治療且其他系統(tǒng)治療失敗的 HR+/HER2 - 乳腺癌）獲國家藥監(jiān)局受理并納入優(yōu)先審評，適應(yīng)癥布局持續(xù)完善。

價格上，該藥為 9399 元（含稅）/200mg。

不過，業(yè)內(nèi)認為其在乳腺癌領(lǐng)域面臨與戈沙妥珠單抗相同適應(yīng)癥的競爭，且三陰性乳腺癌僅占乳腺癌病例的 12%，市場規(guī)模有限，因此更看好其在晚期非小細胞肺癌這一大病種的發(fā)展機遇。

此外，科倫博泰合作方默沙東已啟動 14 項全球性 Ⅲ 期臨床研究，探索該藥單藥或聯(lián)合帕博利珠單抗等方案用于多種癌癥的療效。

從行業(yè)競爭態(tài)勢看，目前 TROP2 ADC 藥物尚未通過頭對頭研究明確差距，這一環(huán)節(jié)或成為未來競爭關(guān)鍵。

同時，國內(nèi)多家藥企正加速布局該領(lǐng)域，詩健生物 ESG401、恒瑞醫(yī)藥 SHR-A1921、復(fù)旦張江 FDA018 已推進至 Ⅲ 期臨床，翰森生物、信達生物、邁威生物、啟德醫(yī)藥等企業(yè)的相關(guān)產(chǎn)品也處于在研階段，未來市場競爭將進一步加劇。

結(jié)語

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德達博妥單抗在華獲批，為 HR+/HER2 - 乳腺癌患者帶來新選擇，也助阿斯利康推動中國市場增長。當(dāng)前 TROP2 ADC 成乳腺癌治療焦點，全球與國內(nèi)企業(yè)競逐，臨床與商業(yè)化各有突破，未來頭對頭研究及聯(lián)合用藥探索，將進一步重塑癌癥治療格局，也加劇市場競爭。

參考來源：

[1]公司官網(wǎng)/網(wǎng)絡(luò)新聞

[2]丁香園 Insight 數(shù)據(jù)庫

[3]阿度的Biotech一品塘

[4]健識局

[6]醫(yī)藥魔方

[7]醫(yī)學(xué)界腫瘤頻道

[8]醫(yī)谷網(wǎng)

[9]觸界生物

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撰寫編輯：Whale / 封面圖來源：網(wǎng)絡(luò)

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