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吲哚布芬能取代阿司匹林嗎？藥師詳解：這些關(guān)鍵區(qū)別決定用藥選擇。

撰文丨辛勤的藥師

阿司匹林作為常用的抗血小板藥物，卒中后48h內(nèi)口服阿司匹林的療效能顯著降低隨訪期末的病死率或殘疾率，減少復(fù)發(fā)。目前，吲哚布芬臨床上使用非常廣泛，已取代很大部分阿司匹林的使用，那么，吲哚布芬和阿司匹林有何區(qū)別，能完全取代阿司匹林嗎，接下來進(jìn)行逐一分析。

藥理作用方面

阿司匹林對血小板聚集具有不可逆的抑制作用。通常持續(xù)血小板的整個(gè)生命周期（8d）。吲哚布芬是可逆性抑制血小板環(huán)氧化酶，使血栓素B2（血小板聚集的強(qiáng)效激活劑）生成減少；抑制二磷酸腺苷（ADP）、腎上腺素和血小板活化因子（PAF）、膠原和花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集；降低血小板粘附性等。2h后血漿濃度達(dá)峰值，半衰期為6-8h。具體差異如下表[1-3]：

兩者在腦卒中治療中的推薦

在腦卒中的抗血小板治療中，指南首選推薦的治療藥物為阿司匹林，僅對阿司匹林不耐受的情況才選擇氯吡格雷等抗血小板治療，具體如下表所示[4-5]：

指南推薦哪些情況可以使用吲哚部分替代阿司匹林

對于嚴(yán)重出血、高齡合并高出血風(fēng)險(xiǎn)等因素，可使用吲哚布芬替代阿司匹林，具體如下：

在缺血性卒中的治療和二級預(yù)防中，

吲哚布芬和阿司匹林合理使用建議

一、優(yōu)選使用阿司匹林的情況

1、臨床研究證實(shí)，阿司匹林（100mg/d）是目前抗血小板治療中獲益-風(fēng)險(xiǎn)比驗(yàn)證最充分的藥物，所有權(quán)威指南均將其列為無禁忌證患者的一線選擇。

2、缺血性卒中急性期（發(fā)病24～48小時(shí)內(nèi)）需快速、強(qiáng)效抑制血小板聚集，阻斷血栓擴(kuò)大或再形成，阿司匹林抗血小板強(qiáng)效（不可逆抑制血小板），尤其適合缺血性卒中急性期、極高危復(fù)發(fā)人群，起效快，在急性期咀嚼服用阿司匹林（負(fù)荷劑量300mg）是指南推薦的核心藥物；吲哚布芬達(dá)峰時(shí)間慢，尚無腦梗死急性期負(fù)荷劑量的推薦，不推薦作為急性期首選或替代。

3、對于65歲以下、無胃腸道疾病、無出血傾向患者、無阿司匹林過敏者及無阿司匹林誘發(fā)痛風(fēng)等情況，阿司匹林為首選治療藥物，不應(yīng)替換為吲哚布芬。

4、阿司匹林價(jià)格低廉，每日僅使用一次，依從性更好，適合長期甚至終身二級預(yù)防，尤其適合經(jīng)濟(jì)條件有限、無特殊禁忌的廣大患者；而吲哚布芬價(jià)格較高，一日服用二次，患者依從性相對較差，不符合常規(guī)替代阿司匹林。

二、吲哚布芬替代阿司匹林的情況

1、使用阿司匹林后出現(xiàn)持續(xù)胃痛、反酸、黑便、胃潰瘍，吲哚布芬對胃黏膜無刺激（不抑制胃黏膜COX-1），胃腸道耐受性顯著優(yōu)于阿司匹林，可替代阿司匹林。

2、對于阿司匹林過敏（如皮疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫），因吲哚布芬與阿司匹林無交叉過敏反應(yīng)，可進(jìn)行替換。

3、存在出血風(fēng)險(xiǎn)（如黑便、嘔血、牙齦出血不止、皮膚大片瘀斑、眼底出血、腦出血）等情況，建議可優(yōu)先選擇吲哚布芬。

4、對于阿司匹林誘發(fā)痛風(fēng)者，低劑量阿司匹林可減少尿酸排泄，對易感者可能引起痛風(fēng)，一旦證實(shí)阿司匹林增加痛風(fēng)風(fēng)險(xiǎn)，立即停用阿司匹林，可換用吲哚布芬等治療藥物。

總之，阿司匹林是無禁忌證患者的一線首選，吲哚布芬是二線替代，兩者地位不可顛倒。只有患者使用阿司匹林中獲益不足（如不耐受）或風(fēng)險(xiǎn)過高（如高出血），才可使用吲哚布芬等抗血小板藥物代替。吲哚布芬價(jià)格昂貴，應(yīng)充分評估患者阿司匹林不耐受的原因再選擇合適的替換藥物。

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參考文獻(xiàn)：

[1]阿司匹林腸溶片說明書.國藥準(zhǔn)字HJ20160685;

[2]吲哚布芬片.國藥準(zhǔn)字H20163311.

[3]常用口服抗血小板藥物不耐受及低反應(yīng)性人群診療專家共識；

[4]中國急性缺血性卒中診治指南2023

[5]中國腦血管病臨床管理指南（第2版）（節(jié)選）——第4章缺血性腦血管病臨床管理推薦意見

本文首發(fā)：醫(yī)學(xué)界神經(jīng)病學(xué)頻道

責(zé)任編輯：老豆芽

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