題圖 | Pixabay

撰文 | 宋文法

咖啡是全球最常飲用的飲品之一。因其富含咖啡因，常被用作提神醒腦。咖啡中二萜類化合物已被證明具有抗癌、降血糖、抗肥胖等多種生物活性，是咖啡發(fā)揮健康益處的關(guān)鍵成分。

然而，由于烘焙咖啡豆化學(xué)成分復(fù)雜，尚不清楚咖啡中是否存在新型活性成分。

近日，中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所、中國(guó)科學(xué)院大學(xué)研究團(tuán)隊(duì)在"Beverage Plant Research"期刊上發(fā)表了一篇題為" Bioactive oriented discovery of diterpenoids in Coffea arabica basing on 1D NMR and LC-MS/MS molecular network "的研究論文。

這項(xiàng)研究首次從烘焙咖啡豆中發(fā)現(xiàn)3種新型活性成分，屬于二萜酯類化合物，并將其命名為咖啡醛A、B、C，均能顯著抑制α-葡萄糖苷酶活性（碳水化合物消化酶），且活性均強(qiáng)于常用降糖藥阿卡波糖。

此外，研究還發(fā)現(xiàn)另外3種新型微量二萜酯類化合物，也顯示出類似的結(jié)構(gòu)特征與降糖活性，結(jié)果為開發(fā)降糖相關(guān)食品或藥物提供了重要科學(xué)依據(jù)。

圖：論文截圖

在這項(xiàng)研究中，研究團(tuán)隊(duì)創(chuàng)新提出了活性導(dǎo)向策略，通過三步實(shí)現(xiàn)活性成分發(fā)現(xiàn)。

首先，將咖啡二萜提取物分為19個(gè)組分，通過1H NMR圖譜聚類分析，并結(jié)合α-葡萄糖苷酶抑制活性數(shù)據(jù)，快速鎖定活性組分。其次，對(duì)代表性活性組分進(jìn)行13C NMR檢測(cè)，確認(rèn)結(jié)構(gòu)特征，并通過半制備高效液相色譜分離出三種新化合物。最后，利用分子網(wǎng)絡(luò)技術(shù)，識(shí)別出另外三種微量新型化合物。

結(jié)果顯示，研究團(tuán)隊(duì)從烘焙咖啡豆中發(fā)現(xiàn)了三種新型二萜酯類化合物，并將其命名為咖啡醛A、B、C，且能顯著抑制α-葡萄糖苷酶活性，半數(shù)抑制濃度分別為45.1、24.4和17.5 μM，活性均強(qiáng)于常用降糖藥阿卡波糖（60.7 μM）。

3種化合物結(jié)構(gòu)及其對(duì)α-葡萄糖苷酶活性抑制（圖：論文截圖）

此外，通過分子網(wǎng)絡(luò)技術(shù)，研究人員還發(fā)現(xiàn)了另外三種新型二萜酯類化合物，它們與上述三種活性化合物有類似的結(jié)構(gòu)特征，可能同樣具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。

α-葡萄糖苷酶，是碳水化合物水解酶，把淀粉、蔗糖、麥芽糖等分解為單個(gè)葡萄糖，從而被血液吸收。抑制該酶活性可延緩葡萄糖釋放，降低胰島素峰值，保護(hù)β-細(xì)胞功能。

研究指出，這項(xiàng)研究不僅為咖啡降糖添加了證據(jù)，也拓展了咖啡活性成分的種類，更重要的是展示了一種高效、低耗的天然產(chǎn)物活性成分發(fā)現(xiàn)平臺(tái)，為其他食品或天然產(chǎn)物中新型活性成分分離提供了高效可行的技術(shù)范式。

綜上，這項(xiàng)研究成功從烘焙咖啡豆中鑒定出6種新型咖啡活性成分，其中3種化合物展現(xiàn)出顯著的α-葡萄糖苷酶抑制活性，體外α-葡萄糖苷酶抑制活性最高達(dá)阿卡波糖的3.5倍，為開發(fā)降糖相關(guān)食品或藥物提供了重要科學(xué)依據(jù)。

參考文獻(xiàn)：

https://doi.org/10.48130/bpr-0024-0035

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