3月6日，新一代 cAMP 偏向型 GLP-1 受體激動(dòng)劑埃諾格魯肽（先維盈?）獲批用于中國成人體重管理。

3月6日，輝瑞中國宣布，國家藥品監(jiān)督管理局（ NMPA ）已正式批準(zhǔn)新一代 cAMP 偏向型 GLP-1 受體激動(dòng)劑埃諾格魯肽注射液（先維盈 ? ），用于在控制飲食和增加體力活動(dòng)基礎(chǔ)上對(duì)成人超重 / 肥胖患者的長期體重管 理。

這一批準(zhǔn)標(biāo)志著輝瑞在中國代謝疾病領(lǐng)域長期科學(xué)投入的重要里程碑，也進(jìn)一步體現(xiàn)了輝瑞持續(xù)以機(jī)制為基礎(chǔ)推進(jìn)創(chuàng)新、滿足患者未滿足需求的堅(jiān)定承諾。

埃諾格魯肽的創(chuàng)新機(jī)制源自 2012 年諾貝爾獎(jiǎng)成果——G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）的發(fā)現(xiàn)。與傳統(tǒng) GLP-1 受體激動(dòng)劑不同，埃諾格魯肽可選擇性激活cAMP信號(hào)通路，同時(shí)盡量減少β-arrestin的募集，從而降低受體脫敏和內(nèi)化的發(fā)生。

這一偏向性機(jī)制可能通過維持細(xì)胞表面活性受體的數(shù)量，實(shí)現(xiàn)更持久、強(qiáng)效的血糖與體重控制；同時(shí)，可能減少與不良反應(yīng)相關(guān)的信號(hào)通路激活，帶來更佳的胃腸道耐受性；最終，驅(qū)動(dòng)多方面的代謝獲益。

北京大學(xué)人民醫(yī)院內(nèi)分泌科主任、

SLIMMER 研究主要研究者紀(jì)立農(nóng)教授

作為一項(xiàng)納入了664名中國成年超重或肥胖受試者的大型Ⅲ期臨床研究（SLIMMER研究）的主要研究者，北京大學(xué)人民醫(yī)院內(nèi)分泌科主任紀(jì)立農(nóng)教授表示：“埃諾格魯肽憑借獨(dú)特的偏向型機(jī)制，打破了以往臨床中‘療效’與‘患者耐受性’難以兼顧的僵局。患者在48周內(nèi)實(shí)現(xiàn)了顯著且持續(xù)的體重下降，無明顯平臺(tái)期，同時(shí)在安全性、耐受性以及心血管代謝指標(biāo)改善上均表現(xiàn)優(yōu)異。這種穩(wěn)步減重且長效維穩(wěn)的特質(zhì)，為中國乃至全球的超重及肥胖患者帶來了有效的長期體重管理選擇。”

在SLIMMER 研究中，埃諾格魯肽顯示出了具有臨床意義的療效。治療 48 周后，最高劑量組（2.4 mg）受試者的平均體重下降達(dá)15.4%，其中92.8%的受試者實(shí)現(xiàn)了5%以上的體重減輕。研究同時(shí)觀察到腰圍顯著下降（平均減少12.8厘米），基線合并脂肪肝的受試者肝臟脂肪含量平均降低53.1%，血壓、血脂和血糖等多項(xiàng)代謝指標(biāo)均得到明顯改善；此外，尿酸水平平均下降 54.3μmol/L。

埃諾格魯肽是目前唯一獲批、完全由天然氨基酸組成的長效GLP-1藥物。這一組成特性可能與良好的安全性特征相關(guān)：在GLP-1 RA治療中常見的胃腸道不良反應(yīng)，僅為輕至中度，且中位持續(xù)時(shí)間僅為2-4天。因不良事件導(dǎo)致的治療中斷率僅為2%，因胃腸道不良事件導(dǎo)致治療中斷的比例僅為0.6%，有助于支持患者的長期治療。

值得關(guān)注的是，SLIMMER 研究顯示，患者在整個(gè)48周治療期間體重持續(xù)下降，未出現(xiàn)平臺(tái)期。

· 在一項(xiàng)大型III期臨床研究中展現(xiàn)出具有臨床意義的減重效果：治療48周時(shí)，受試者的平均體重下降達(dá)15.4%，其中92.8%的受試者實(shí)現(xiàn)了5%以上的體重減輕。

· 表現(xiàn)出良好的安全性與耐受性：胃腸道不良事件多為輕至中度，治療中斷率僅為2%，為長期治療依從性提供了有力保障。

· 在長達(dá)48周的治療期內(nèi)實(shí)現(xiàn)了持續(xù)減重：未出現(xiàn)明顯的減重平臺(tái)期，有效解決了長期體重管理中的一項(xiàng)核心挑戰(zhàn)。

輝瑞全球高級(jí)副總裁、

中國區(qū)總裁Jean?Christophe Pointeau

輝瑞全球高級(jí)副總裁、中國區(qū)總裁Jean?Christophe Pointeau表示：“埃諾格魯肽獲批用于體重管理，是輝瑞在中國代謝疾病領(lǐng)域持續(xù)投入的重要一步。我們希望通過科學(xué)創(chuàng)新，不斷拓展治療選擇，為患者帶來切實(shí)而持久的獲益，并以此支持中國‘體重管理年’行動(dòng)計(jì)劃目標(biāo)的實(shí)現(xiàn)?！?/p>

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