上海
3月12日，正大天晴宣布其自主研發(fā)的口服Pan-KRAS抑制劑——TQB3205首次獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）的臨床試驗?zāi)驹S可，擬用于治療晚期惡性腫瘤。
TQB3205膠囊是一款口服的Pan-KRAS抑制劑，核心作用機制為與多種KRAS突變蛋白實現(xiàn)高親和力結(jié)合，通過抑制SOS1介導(dǎo)的KRAS核苷酸交換來阻斷RAS的激活，進(jìn)而抑制KRAS下游的ERK磷酸化，最終實現(xiàn)對多種KRAS突變腫瘤細(xì)胞增殖的有效抑制，從靶點層面精準(zhǔn)發(fā)揮抗腫瘤效果。
KRAS基因是
RAS家族中最常見的突變成員，被認(rèn)為是人類癌癥中最常見的致癌基因驅(qū)動因素之一。據(jù)文獻(xiàn)報道，全球約30%的癌癥病例與
RAS基因突變相關(guān)，其中?
KRAS突變導(dǎo)致的癌癥占所有
RAS突變的85%?，其在胰腺癌（90%）、結(jié)直腸癌（30%-50%）、非小細(xì)胞肺癌（15%-20%）等多種癌癥中普遍存在。但不同腫瘤類型的突變亞型差異很大，常見的
KRAS突變包括
G12C、G12V、G12D、G13D突變等。
因為KRAS蛋白表面光滑，缺乏適合小分子抑制劑結(jié)合的“口袋”結(jié)構(gòu)，KRAS一度被認(rèn)為是“不可成藥”靶點。目前，全球已獲批上市的5款KRAS抑制劑僅針對
G12C單一突變亞型，且存在獲得性耐藥等挑戰(zhàn)，臨床存在巨大的未滿足治療需求。因此，開發(fā)能廣泛抑制
KRAS突變核心譜系的Pan-KRAS抑制劑成為當(dāng)下藥物研發(fā)的熱點之一。
正大天晴新聞稿表示，作為一款聚焦未滿足臨床需求的創(chuàng)新靶向藥，TQB3205有望突破現(xiàn)有治療局限，為更多
KRAS突變晚期惡性腫瘤患者提供治療可能。
參考資料：
[1]正大天晴1類新藥TQB3205首次獲批臨床，瞄準(zhǔn)G12C外多種KRAS突變亞型.From https://mp.weixin.qq.com/s/fG_MWEy3z9iiIvJHQ1nD0w
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