前言PREFACE

3月10日，歌禮制藥宣布，其自主研發(fā)的小分子GLP-1R激動劑ASC30超長效皮下儲庫制劑，針對肥胖/超重適應癥的美國II期24周臨床試驗取得積極頂線結果，研究順利達到主要終點。這款具備每月注射、季度維持潛力的創(chuàng)新制劑，憑借優(yōu)異的減重療效、持久的效果維持及良好的安全性，在超長效減重賽道展現(xiàn)出強勁的差異化競爭力，為國產(chǎn)小分子GLP-1類減重藥物的全球布局奠定了堅實基礎。

臨床研究：設計嚴謹療效與安全性雙優(yōu)

PART 01

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研究設計科學規(guī)范

本次研究為在美國開展的隨機、雙盲、安慰劑對照多中心臨床試驗，共納入65名肥胖（BMI≥30kg/m2）或超重（27kg/m2≤BMI<30kg/m2）且合并至少一種體重相關并發(fā)癥的受試者，分為三個隊列并評估ASC30兩種皮下儲庫制劑（A1、A2）。

研究采用每月一次400mg皮下注射方案，受試者在第1天、第29天、第57天完成三劑給藥，無導入期直接使用有效劑量，后續(xù)設16周維持期，探索每月給藥治療、每季度給藥維持的可行性。其中制劑A1經(jīng)前期Ib期研究驗證半衰期為46天至75天，制劑A2為首次人體研究。

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減重療效顯著且維持性突出

研究結果顯示，制劑A1在肥胖患者中達到治療性藥物暴露量，減重療效隨給藥時間逐步提升，且停藥后效果維持表現(xiàn)亮眼：第4周、8周、12周安慰劑校正后平均體重降幅分別達2.7%、5.5%、6.3%，第16周完成三劑給藥后進一步升至7.5%，各時間點數(shù)據(jù)均具有統(tǒng)計學顯著性與臨床意義。

在末次給藥后的維持期，該制劑仍保持治療性藥物暴露量，第20周（末次給藥后3個月）安慰劑校正后體重降幅維持6.4%，第24周（末次給藥后4個月）為5.8%，證實其具備成為每季度一次減重維持療法的潛力；而制劑A2未達到治療性藥物暴露量。

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安全性與耐受性表現(xiàn)優(yōu)異

ASC30皮下儲庫制劑A1、A2均展現(xiàn)出良好的安全性，其特征與GLP-1類藥物一致，且未出現(xiàn)嚴重安全風險。所有受試者均未因不良事件停藥，各類不良事件（含注射部位反應）均為輕至中度，胃腸道不良事件均為1級輕度，無2級及以上相關反應發(fā)生；研究中未觀察到肝臟安全性信號，實驗室檢查、生命體征、心電圖及體格檢查均無異常。

核心優(yōu)勢：小分子創(chuàng)新

PART 02

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分子特性獨樹一幟

ASC30是首個且唯一一個處于臨床階段的小分子GLP-1R偏向激動劑，作為全新化學實體，其擁有美國及全球范圍內(nèi)的專利保護，有效期至2044年。

該藥物具備三大核心分子優(yōu)勢：半衰期長達46天，藥效持久支撐長效給藥；峰谷比僅1.5:1，血藥濃度平穩(wěn)，有效降低副作用發(fā)生風險；支持常溫儲存且可低成本量產(chǎn)，大幅提升藥物商業(yè)化可及性，解決了傳統(tǒng)減重藥儲存、生產(chǎn)的諸多痛點。

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注射+口服雙劑型布局

ASC30實現(xiàn)了同一小分子適配注射+口服兩種給藥方式，可滿足不同患者群體及治療階段的多樣化需求。其中皮下儲庫制劑已展現(xiàn)每月注射治療、每季度注射維持的潛力，口服版研發(fā)進展同樣順利，其13周II期臨床中最高減重達7.7%，且嘔吐發(fā)生率僅為同類產(chǎn)品的一半，在提升用藥依從性上形成雙重優(yōu)勢。

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平臺技術與管線布局雙支撐

歌禮制藥為ASC30的研發(fā)打造了堅實的技術底座，其自主研發(fā)的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)平臺AISBDD與超長效藥物平臺ULAP兩大核心技術，為超長效制劑的開發(fā)提供了關鍵支撐，本次研究也驗證了ULAP平臺在慢性體重管理長效療法開發(fā)中的潛力。

同時，歌禮依托ULAP平臺構建了完整的超長效減重管線，ASC35雙靶點、ASC47減重不減肌、ASC36淀素受體激動劑均在研，且均具備每月/季度給藥的長效特性，形成多靶點、多機制的產(chǎn)品矩陣。

賽道領跑：全球減重市場前景可期

PART 03

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打破行業(yè)給藥格局

當前全球主流減重產(chǎn)品仍以每周注射為主，安進、輝瑞等藥企的每月一次減重產(chǎn)品尚處于后期開發(fā)階段，而歌禮ASC30憑借零導入期直接給藥+停藥后4個月長效維持的雙重差異化特征，率先在超長效減重賽道實現(xiàn)領跑，成為首個且唯一一個在兩項肥胖II期臨床試驗中，分別通過每日口服、每月注射治療、每季度注射維持均顯示有效減重效果的腸促胰素類藥物。

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研發(fā)積淀與戰(zhàn)略布局

歌禮制藥自2013年成立，2018年登陸港交所18A，已搭建起從藥物發(fā)現(xiàn)到GMP生產(chǎn)的完整產(chǎn)業(yè)鏈條。歌禮制藥早年憑借丙肝、新冠藥物站穩(wěn)抗病毒領域頭部地位，2024年起精準布局代謝疾病賽道，踩中全球減重風口；

掌舵人吳勁梓博士擁有超20年跨國藥企研發(fā)經(jīng)驗，曾主導多項候選藥物進入臨床開發(fā)，為歌禮研發(fā)方向把控提供了專業(yè)支撐。此次ASC30的臨床突破，是歌禮制藥技術沉淀與戰(zhàn)略眼光的雙重體現(xiàn)。

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商業(yè)化布局穩(wěn)步推進

業(yè)內(nèi)對ASC30的市場潛力普遍看好，目前歌禮正穩(wěn)步推進該藥物的臨床開發(fā)進程，其注射+口服雙劑型預計2027-2028年進入關鍵臨床試驗，2030年前后實現(xiàn)商業(yè)化，峰值銷售有望突破數(shù)十億元。作為國產(chǎn)小分子GLP-1類減重藥物的代表，ASC30的研發(fā)進展不僅為肥胖/超重患者提供了新的治療選擇，也推動歌禮制藥在全球黃金減重賽道中牢牢占據(jù)一席之地，助力國產(chǎn)創(chuàng)新藥在該領域的全球競爭。