3月28日，武田制藥公布了Zasocitinib（TAK-279）兩項(xiàng)關(guān)鍵III期研究的新數(shù)據(jù)。Zasocitinib（TAK-279）是一款新一代高選擇性口服TYK2（酪氨酸激酶2）抑制劑，用于治療中度至重度斑塊狀銀屑病（PsO）成人患者。在2026年美國(guó)皮膚病學(xué)會(huì)（AAD）年會(huì)上以最新突破性摘要形式公布的數(shù)據(jù)顯示，便捷的每日一次口服Zasocitinib可實(shí)現(xiàn)快速且持久的皮損清除，其安全性特征與IIb期研究一致。

Latitude III期銀屑病研究（NCT06088043和NCT06108544）為全球多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑與活性藥物對(duì)照的臨床試驗(yàn)，旨在評(píng)估Zasocitinib在中度至重度斑塊狀銀屑病成人患者中的療效、安全性與耐受性。兩項(xiàng)研究在21個(gè)國(guó)家開(kāi)展，分別入組了693名和1,108名受試者。研究的共同主要終點(diǎn)為與安慰劑比較，接受Zasocitinib治療的患者在第16周達(dá)到sPGA 0/1以及PASI 75的應(yīng)答率。

Latitude PsO 3001和3002研究結(jié)果顯示，超過(guò)一半接受Zasocitinib治療的患者在第16周時(shí)實(shí)現(xiàn)了皮損完全清除或幾乎完全清除（sPGA 0/1），這是衡量治療成功的關(guān)鍵指標(biāo)：

• 在第16周，接受Zasocitinib治療的患者中，71.4%和69.2%達(dá)到靜態(tài)醫(yī)師整體評(píng)估（sPGA）0/1分，安慰劑組為10.7%和12.6%，阿普米司特（apremilast）組為32.1%和29.7%（p<0.001）。

• 在第16周，接受Zasocitinib治療的患者中，61.3%和51.9%達(dá)到銀屑病面積和嚴(yán)重程度指數(shù)（PASI）90，安慰劑組為5.0%和4.0%，阿普米司特（apremilast）組為16.8%和15.9%（p<0.001）。

Zasocitinib在皮損完全清除方面也表現(xiàn)出具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的改善，皮損完全清除是斑塊狀銀屑病患者日益重要的治療目標(biāo)：

• 在第16周，接受Zasocitinib治療的患者中，39.9%和33.7%達(dá)到了sPGA評(píng)分為0；安慰劑組為0.7%和1.4%，阿普米司特（apremilast）組為8.0%和6.5%（p<0.001）。

• 在第16周，接受Zasocitinib治療的患者中，33.4%和25.2%達(dá)到PASI 100，安慰劑組為0.7%和1.1%，阿普米司特（apremilast）組為2.9%和4.3%（p<0.001）。

• 在兩項(xiàng)研究中，截至第24周，對(duì)共同主要終點(diǎn)和排序次要終點(diǎn)的應(yīng)答率持續(xù)提高。

在Latitude PsO 3002研究中，與安慰劑相比，Zasocitinib的起效速度早在第4周即已顯現(xiàn)（PASI 75：Zasocitinib組為16.8%，安慰劑組為4.3%，p < 0.001 ）。在第40周達(dá)到PASI 75、PASI 90或sPGA 0/1應(yīng)答并在整個(gè)研究期間繼續(xù)接受Zasocitinib治療的患者中，超過(guò)90%的患者在第60周仍維持其應(yīng)答。

Zasocitinib總體耐受性良好。在III期研究中，Zasocitinib的安全性和耐受性特征與既往研究結(jié)果一致。 兩項(xiàng)研究的主要結(jié)果包括：

• 截至第16周，Zasocitinib、安慰劑和阿普米司特（apremilast）組在治療期間出現(xiàn)的不良事件（TEAEs）發(fā)生率分別為62.1%、46.9%和50.5%。

• 截至第16周，接受Zasocitinib治療的患者最常見(jiàn)（≥5%）的不良事件為：上呼吸道感染（10.1%）、鼻咽炎（6.2%）和痤瘡（6.5%），未發(fā)現(xiàn)新的安全性信號(hào)。

• 截至第16周，Zasocitinib組嚴(yán)重TEAEs的發(fā)生率為3.0%，安慰劑組為<1%，阿普米司特（apremilast）組為1.5%。

“我們的III期研究結(jié)果表明，高選擇性TYK2抑制具有讓許多中重度斑塊狀銀屑病患者實(shí)現(xiàn)皮損完全清除或幾乎完全清除的潛力?！蔽涮镏扑幐呒?jí)副總裁兼消化及炎性疾病治療領(lǐng)域負(fù)責(zé)人Chinwe Ukomadu博士（MD, PhD）表示，“這些積極的數(shù)據(jù)進(jìn)一步凸顯了Zasocitinib具有實(shí)現(xiàn)快速且持久的皮損清除的潛力，并保持與IIb期研究一致的良好安全性特征。我們正在與監(jiān)管機(jī)構(gòu)合作，力求盡快為患者帶來(lái)一種有效性和安全性良好并且便捷的全新口服治療選擇?！?/p>

Latitude PsO研究的主要研究者、報(bào)告作者、加拿大安大略省彼得伯勒 SKiN 皮膚病中心皮膚科醫(yī)生Melinda Gooderham博士（MSc, MD, FRCPC）表示：“我們治療銀屑病的目標(biāo)是讓患者的皮損達(dá)到完全清除或幾乎完全清除，而過(guò)去這一目標(biāo)主要依賴注射療法來(lái)實(shí)現(xiàn)。Latitude PsO III期研究的療效和安全性結(jié)果表明，每日一次的口服藥物也有可能實(shí)現(xiàn)快速且持久的皮損清除，凸顯了Zasocitinib有望成為斑塊狀銀屑病領(lǐng)先口服治療選擇的潛力?！?/p>

武田制藥計(jì)劃自2026財(cái)年起，向美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局和其他監(jiān)管機(jī)構(gòu)提交新藥上市許可申請(qǐng)。

銀屑病是一種慢性免疫介導(dǎo)的炎癥性疾病，其發(fā)病機(jī)制為免疫系統(tǒng)引發(fā)炎癥反應(yīng)，導(dǎo)致皮膚細(xì)胞增生過(guò)快。斑塊狀銀屑病是最常見(jiàn)的類型，表現(xiàn)為隆起的紅色、灰色或紫色皮損，上覆銀白色鱗屑，可伴隨瘙癢和疼痛。常見(jiàn)受累部位包括頭皮、面部、手臂和肘部、腿部、膝蓋、軀干、外生殖器、甲板及皮膚褶皺處。許多患者經(jīng)歷強(qiáng)烈瘙癢、灼熱感，嚴(yán)重影響日常生活。疾病還會(huì)導(dǎo)致心理負(fù)擔(dān)和生活質(zhì)量下降，并導(dǎo)致社會(huì)隔離。全球約有6400萬(wàn)銀屑病患者，其中80–90%為斑塊狀銀屑病。

TYK2是一種細(xì)胞內(nèi)酶，屬于Janus激酶（JAK）蛋白家族成員之一，但其與JAK1、JAK2和JAK3不同，TYK2主要調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)，而JAK1, 2 和3則參與更廣泛的生物學(xué)過(guò)程。TYK2介導(dǎo)IL-23以及其他對(duì)銀屑病、銀屑病關(guān)節(jié)炎和多種免疫介導(dǎo)的炎癥性疾病至關(guān)重要的免疫與炎癥信號(hào)通路。通過(guò)對(duì) TYK2 的高度選擇性變構(gòu)抑制，并盡量減少對(duì)JAK1、JAK2和JAK3的影響，可能成為免疫介導(dǎo)的炎癥性疾病的一種有前景的治療策略，同時(shí)有望降低抑制其他JAK家族成員所帶來(lái)的風(fēng)險(xiǎn)。

Zasocitinib是一款在研的新一代高選擇性口服TYK2抑制劑，可在24小時(shí)內(nèi)持續(xù)抑制 IL-23以及其他驅(qū)動(dòng)疾病進(jìn)展的核心免疫通路。它有望成為免疫介導(dǎo)的炎癥性疾病患者的領(lǐng)先口服治療選擇。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，Zasocitinib對(duì)TYK2的選擇性比對(duì)其他JAK酶高出一百萬(wàn)倍以上，這一特性意味著其能夠在不影響JAK1、JAK2和JAK3信號(hào)通路的情況下最大化TYK2的抑制作用。武田目前正開(kāi)展Zasocitinib與氘可來(lái)昔替尼（Deucravacitinib）在斑塊狀銀屑病中的頭對(duì)頭研究，并推進(jìn)其在銀屑病關(guān)節(jié)炎中的III期臨床試驗(yàn)。此外，該藥物在克羅恩病、潰瘍性結(jié)腸炎、白癜風(fēng)和化膿性汗腺炎（HS）領(lǐng)域的II期研究正在進(jìn)行。Zasocitinib目前仍處于研究階段，尚未獲得任何監(jiān)管機(jī)構(gòu)的上市批準(zhǔn)。

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