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匹伐他汀和普伐他汀,哪個更安全?一文給出全面比較

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作品聲明:內(nèi)容僅供參考,如有不適及時就醫(yī)

在前面的科普文章中介紹了普伐他汀的相關(guān)安全性特點和用藥注意事項,后臺的讀者朋友們,為匹伐他汀和普伐他汀哪個更安全的問題,展開了討論,對于他汀類藥物中,兩個相對安全性更高的他汀,匹伐他汀和普伐他汀,它們都有哪些特點,具體說來到底哪個更為安全呢?今天我們就來為大家全面對比一下這兩個藥物。



肝功能影響

服用他汀類藥物,可能會造成轉(zhuǎn)氨酶升高的問題,如果不及時發(fā)現(xiàn)或停藥,還可能造成不可逆的藥物性肝損傷。

雖然歐美的相關(guān)指南都推薦長期服用他汀期間,無需進行肝功能的常規(guī)監(jiān)測,但對于我們中國人來說,對他汀的藥效和副作用都更為敏感,還是建議應(yīng)該在用藥初期和用藥期間定期監(jiān)測肝功能,了解藥物是否對肝臟造成了相關(guān)影響。



在各類他汀類藥物中,親水性的普伐他汀和匹伐他汀,都是對肝功能影響較小的他汀,但高劑量用藥,也有一定的幾率會影響肝功能。

在WOSCOPS研究中,普伐他汀最高日劑量40mg服用5年,發(fā)生轉(zhuǎn)氨酶升高的平均幾率為1.2%,這個數(shù)據(jù)看似很高,但安慰劑組的發(fā)生率為0.9%,實際上,普伐他汀只是造成了極少數(shù)人發(fā)生了轉(zhuǎn)氨酶升高超出3倍以上的情況

在LIVALO試驗中,匹伐他汀每日服用2mg到4mg的劑量,轉(zhuǎn)氨酶升高3倍以上的發(fā)生率為0.6%到1.0%,另一項Meta分析中也顯示,服用匹伐他汀導致肝酶異常升高的發(fā)生率不足1%。

因此,總體上來說,這兩種他汀在長期服用期間,對肝臟功能的影響都相對較小,發(fā)生轉(zhuǎn)氨酶升高的幾率也都比阿托伐他汀,辛伐他汀等親脂性他汀更低,如果服用其他他汀肝臟不耐受,這兩種他汀都是可以替代選擇之一。

但有一定需要提醒的是,對于一些有基礎(chǔ)肝病的患者,如果需要長期服用他汀時,即使是選擇匹伐他汀、普伐他汀這樣的相對對肝臟影響較小的他汀,也要注意作好肝功能的監(jiān)測,盡量減少藥物可能帶來的肝損傷風險。

肌肉痛發(fā)生率

在肌肉痛發(fā)生率方面,親水性的普伐他汀和匹伐他汀,都不容易在肌肉細胞中暴露,其造成肌肉不良反應(yīng)的幾率較低。



需要注意的是,服用他汀期間出現(xiàn)肌肉疼痛,乏力等不良反應(yīng)時,不應(yīng)該只考慮藥物對肌肉造成了影響,有些情況下還有心理因素和其他因素影響的可能性。如果結(jié)合肌酸激酶水平升高10倍以上的情況來看,臨床數(shù)據(jù)顯示,普伐他汀雖然發(fā)生肌肉痛的不良反應(yīng)高達1%到3%,但肌酸激酶升高10倍以上的幾率卻只有千分之一;匹伐他汀同樣的肌肉不良反那樣發(fā)生率超過1%,但橫紋肌溶解的發(fā)生幾率為0%。

總體來看,同樣的,在肌肉安全性方面,這兩個他汀也都是相對安全性更好的他汀,對于高齡老年人,瘦弱的女性等高風險人群來說,為了增加他汀用藥的肌肉耐受性,也可以優(yōu)先考慮這兩個他汀。

血糖影響

在血糖影響方面,匹伐他汀的表現(xiàn)似乎優(yōu)于普伐他汀。



多數(shù)的他汀類藥物可能會對血糖代謝造成不良影響,普伐他汀也不例外,雖然其降脂作用較弱,對血糖影響也相對較小,但相關(guān)研究顯示,普伐他汀仍然會增加新發(fā)糖尿病的風險,一項大型Meta分析中顯示,普伐他汀中高劑量使用時,新發(fā)糖尿病的發(fā)生率增加約9%左右。

對于匹伐他汀的臨床研究顯示,該藥物對血糖無顯著影響,相關(guān)研究數(shù)據(jù)顯示,匹伐他汀導致糖尿病的風險比為0.99,也就是說匹伐他汀用藥,發(fā)生糖尿病的幾率為安慰劑組的99%,這種影響我們評估為中性,不增加糖尿病風險。

因此,對于擔心服用他汀影響血糖的朋友,特別是一些處于糖前期的他汀用藥者,匹伐他汀似乎是一種更理想的選擇。

藥物相互作用影響

在藥物相互作用方面,普伐他汀相比匹伐他汀,更具安全性。

普伐他汀是一種親水性的他汀,其代謝不經(jīng)過肝藥酶系統(tǒng),在與環(huán)孢素,克拉霉素等強效肝藥酶抑制劑合用時,其血藥濃度增加不超過2倍,產(chǎn)生藥物相互作用風險的幾率更低。在一項回顧性研究中報告,普伐他汀發(fā)生嚴重藥物相互作用的幾率小于0.5%。



而匹伐他汀雖然不經(jīng)過肝藥酶CYP3A4這個最容易產(chǎn)生藥物相互作用的酶代謝,但它仍然需要經(jīng)過肝臟CYP2C9和少量的CYP2C8這兩個酶代謝,在與環(huán)孢素合用時,血藥濃度可增加4.6倍,在用紅霉素,利托那韋等藥物合用時,也會出現(xiàn)血藥濃度的顯著升高,因此,其發(fā)生潛在藥物相互作用風險的幾率要高于普伐他汀。

對于聯(lián)合多藥治療的患者,特別是需要服用強效的肝藥酶抑制劑的患者,在經(jīng)過評估后,慎重選擇普伐他汀,可能是更優(yōu)化的選擇,匹伐他汀的藥物相互作用風險雖然低于阿托伐他汀,辛伐他汀等藥物,但仍然需要做好監(jiān)測。

還有一點需要強調(diào)的是,雖然上述的兩個他汀,相比阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等在用藥安全性方面都更高,但在降脂強度方面,同樣也相對較弱。

如果對比來看,匹伐他汀稍強,而普伐他汀的降脂強度最弱,如果選擇這兩個他汀的朋友,也應(yīng)該做好血脂的監(jiān)測,了解藥物的降脂效果如何,如果單用他汀可以控制血脂到達標范圍當然最理想,如果降脂強度不夠,還是建議要聯(lián)合其他降脂藥物,如膽固醇吸收抑制劑,PCSK9抑制劑等藥物來加強血脂控制,這才是我們實現(xiàn)心血管疾病預(yù)防的真正目標。

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