“2025盤一盤”系列第三篇盤點“凱萊英”CDE更新原料藥項目，5個處于“I”狀態(tài)，13個處于“ A”狀態(tài)，已獲批的絕大多數(shù)更新項目，原料藥制劑一體化生產都在凱萊英。

兩個轉A大項目，潛在“十億美元分子”

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鹽酸匹米替尼：12月25日更新轉A，原料藥、制劑均為凱萊英生產。制劑鹽酸匹米替尼膠囊于12月22日通過CDE優(yōu)先審評程序獲批上市，用于治療手術切除可能會導致功能受限或出現(xiàn)較嚴重并發(fā)癥的癥狀性腱鞘巨細胞瘤（TGCT）成年患者。這款新藥是和譽醫(yī)藥獨立研發(fā)的一種新型、口服、高選擇性且高效的小分子 CSF-1R 抑制劑，2023年默克獨家引入，首付和譽醫(yī)藥7000萬美元，今年4月再行使全球商業(yè)化選擇權，行權費用為8500萬美元。

如果該藥全球商業(yè)化原料與制劑生產全部委托凱萊英，會是一個M端爆量點，且成為新藥BD出海帶動國產CDMO的代表案例——當前全球TGCT治療（全球年發(fā)病率約為43/100萬）領域有兩款藥物上市：第一三共的吡昔替尼（Pexidartinib）和小野制藥的Vimseltinib。鹽酸匹米替尼憑借更高的客觀緩解率（54.0% vs 競品39%-40%）和更好的安全性（零膽汁淤積性肝毒性），有望更有效覆蓋全球TGCT患者，若在競爭中占據(jù)30%-50%的市場份額，結合藥物價格（參考同類罕見病藥物定價），未來全球年銷售額可能在5億-15億美元區(qū)間。默克自己對鹽酸匹米替尼寄予厚望，預計其全球峰值銷售額可能接近15億美元。

13個轉A項目中，還有一款“潛在十億美元分子”——蘆沃美替尼Luvometinib（商品名復邁寧?），原料藥、制劑也均為凱萊英生產，是復星醫(yī)藥自主研發(fā)的一種高選擇性口服MEK1/2抑制劑。

截至2025年4月，復星針對該新藥的累計研發(fā)投入約為5.98億元，2025年5月在國內獲批上市，是中國首個且目前唯一覆蓋NF1-PN與LCH及組織細胞瘤雙適應癥的藥物，填補了相關罕見腫瘤領域的治療空白，也是一款被寄予厚望的新藥：

全球范圍內，MEK1/2選擇性抑制劑市場在2024年的銷售額約為20.68億美元，蘆沃美替尼片憑借其獨特的療效和雙適應癥優(yōu)勢，有望在全球罕見病腫瘤市場占據(jù)一席之地，數(shù)億美元的近期年銷量被預計是可達的，疊加更多罕見病適應癥獲批，中期全球化銷售目標被預估有15億美元甚至更多。（僅供參考，需持續(xù)關注復星醫(yī)藥財報）。

蘆沃美替尼研發(fā)里程碑

蘆沃美替尼關鍵臨床研究總結

深度捆綁“加科思”，二次意外攜手“信達生物”

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13個轉A項目中，瑪仕度肽原料藥是凱萊英商業(yè)化供應，制劑是信達生物自主生產。2025年，瑪仕度肽在國內先獲批減重適應癥，后獲批用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，信達生物還在推進其他適應癥臨床。降糖適應癥上市稍晚，來不及上車今年醫(yī)保，對手司美格魯肽和替爾泊肽已納入。明年更將迎來司美仿制藥的上市銷售，國內多肽藥物的競爭已是超級白熱化，瑪仕度肽銷售是否理想，得看后續(xù)信達生物財報是否有特別披露。

今年，凱萊英與信達生物二次“意外攜手”是在“己二酸他雷替尼”這一項目。報道稱，該藥是葆元生物獲批上市的首個國產下一代ROS1抑制劑，其治療效果達到了同類藥物中的全球最佳（Best-in-Class），Nuvation Bio通過收購葆元醫(yī)藥推動全球開發(fā)，信達生物則負責該藥大中華區(qū)的商業(yè)化運營。

2024年12月，該藥在國內獲附條件批準用于經ROS1-TKI治療后進展的ROS1陽性局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。2025年1月，進一步獲批用于ROS1陽性的局部晚期或轉移性NSCLC成人患者（一線及二線治療），國內原料藥、制劑均為凱萊英生產。今年6月，Nuvation Bio宣布FDA已批準己二酸他雷替尼用于治療局部晚期或轉移性ROS1陽性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。

圖源：錢塘發(fā)布

繼續(xù)盤轉A項目——枸櫞酸戈來雷塞，原料藥制劑均為凱萊英生產，2025年5月國內獲批，適用于至少接受過一種系統(tǒng)性治療的KRAS G12C突變型晚期非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。由加科思藥業(yè)自主研發(fā)，艾力斯負責商業(yè)化推廣，后者有超級大單品肺癌新藥“伏美替尼”，腫瘤領域的商業(yè)化能力與資源網絡毋庸置疑。不過該藥有來自勁方和益方生物的兩大競品，一家合作信達，一家是正大天晴，三家都入醫(yī)保，明年搶同一市場，競爭壓力不小。

積極的一面是，戈來雷塞與SHP2抑制劑JAB-3312的聯(lián)用方案，有望成為全球首個KRAS G12C抑制劑的一線治療方案。2024年ASCO數(shù)據(jù)顯示，雙口服方案聯(lián)合用藥的客觀緩解率（ORR）達77.4%，54.8%患者腫瘤縮小超50%，顯著優(yōu)于傳統(tǒng)化療+PD-1方案。目前針對一線非小細胞肺癌注冊III期臨床正在中國進行中。

戈來雷塞適應癥布局

原研企業(yè)加科思，12月21日就自主研發(fā)的泛KRAS（Pan-KRAS）抑制劑 JAB-23E73與阿斯利康達成合作協(xié)議，首付款1億美元，額外還可獲最高達19.15億美元的開發(fā)及商業(yè)化里程碑付款，以及在中國以外市場實現(xiàn)的凈銷售額分級特許權使用費。這是中國臨床階段小分子抗癌藥金額最大的合作。

重點提一下，2020年，凱萊英就與加科思圍繞在研項目的API（原料藥）、制劑及臨床研究等方面開展全方位戰(zhàn)略合作。如今加科思正在加碼ADC，凱萊英與其在未來或有更多攜手。

乳腺癌藥物研發(fā)和上市大年，凱萊英收獲2大項目

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2025是中國乳腺癌藥物研發(fā)和上市的“豐收年”，多款國產創(chuàng)新藥和進口重磅藥物獲批上市或新增適應癥，覆蓋了HR+/HER2-、三陰性乳腺癌等主要亞型，且在CDK抑制劑、AKT抑制劑、ADC藥物等領域均有突破。根據(jù)CDE系統(tǒng)登記信息，凱萊英一口氣拿下兩款CDK抑制劑原料藥商業(yè)化供應，其中一款制劑生產也是凱萊英。

酒石酸泰瑞西利：原料藥凱萊英，制劑生產是原研企業(yè)貝達藥業(yè)，該藥（CDK4/6抑制劑）于2025年7月國內獲批，聯(lián)合氟維司群，用于既往接受內分泌治療后進展的激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性的局部晚期或轉移性成年乳腺癌患者。HR陽性、HER2陰性乳腺癌約占所有乳腺癌病例的70%，我國年新發(fā)病例超30萬，其中約30%-40%患者對內分泌治療耐藥，需CDK4/6抑制劑聯(lián)合治療。

吡洛西利：也是CDK4/6抑制劑，凱萊英“原料藥、制劑生產”全包，由軒竹生物科技研發(fā)，今年5月獲批，與氟維司群聯(lián)合，用于既往接受內分泌治療后出現(xiàn)疾病進展的激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性晚期或轉移性乳腺癌成人患者；單藥用于既往轉移性階段接受過兩種及以上內分泌治療和一種化療后出現(xiàn)疾病進展的HR陽性、HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌成人患者。

截至今年10月，國內已經有9款CDK4/6抑制劑獲批上市（如下圖所示），而全球首個CDK4/6抑制劑哌柏西利仿制藥已經有20余家，另外還有其他仿制藥和創(chuàng)新藥在申報中，CDK4/6的市場看來要有一場血雨腥風。

改良新藥“重大跨越”，凱萊英供應原料藥

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氘恩扎魯胺：原料藥凱萊英生產，制劑委托人福普克藥業(yè)（武漢）生產；該藥由海創(chuàng)藥業(yè)自主研發(fā)，商品名為海納安，2025年5月獲批用于治療接受醋酸阿比特龍及化療后出現(xiàn)疾病進展，且既往未接受新型雄激素受體抑制劑的轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者，已納入醫(yī)保。

這是國內首款獲批的國產氘代AR抑制劑，全球第四款氘代藥物，標志著中國在改良型創(chuàng)新藥領域的重要跨越，其上市不僅體現(xiàn)“氫換氘” 分子設計技術的成熟，更折射出全球氘代藥物市場的擴張趨勢 —— 該領域正以年復合增長率超15% 的速度增長，從梯瓦制藥的安泰坦 ? 到澤璟制藥的多納非尼，氘代技術已從邊緣探索走向主流治療場景。

表：全球主要氘代藥物研發(fā)進展

表：中國主要氘代藥物研發(fā)企業(yè)及管線

圖源：同寫意

鹽酸二甲雙胍：凱萊英原料藥轉A更新時間是11月10日，接近這個時間點獲批了一款仿制，一款改良：

12月8日，吉春制藥“鹽酸二甲雙胍片（規(guī)格：500mg、850mg）”獲批，結合這個項目原料藥落于吉林凱萊英醫(yī)藥化學有限公司，大家覺得能否推斷雙方是就近原則的合作？

另外，這款經典降糖藥，迎來重磅改良，恒瑞山東盛迪的恒格列凈瑞格列汀二甲雙胍緩釋片（Ⅰ）、（Ⅱ）于2025年10月21日獲批用于經鹽酸二甲雙胍治療血糖控制不佳的成人2型糖尿病患者，是中國首個自主研發(fā)的口服降糖三聯(lián)復方制劑，復方制劑是當前糖尿病治療領域的重要發(fā)展方向。

剩下4款轉A，其中一款是海外轉國內地產化

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普拉替尼：于2021年3月24日上市，成為國內首款獲批的選擇性RET抑制劑，適用于RET基因異常相關的多種腫瘤類型，由Blueprint Medicines公司(已于2025年7月被賽諾菲收購)開發(fā)，基石藥業(yè)擁有大中華地區(qū)獨家開發(fā)和商業(yè)化權利。

2023年11月，基石將中國內地的獨家商業(yè)化推廣權授予艾力斯。

今年7月，基石藥業(yè)宣布普吉華?（普拉替尼膠囊）由境外轉移至境內生產的藥品上市注冊申請已獲中國國家藥品監(jiān)督管理局批準，如今看來，境內生產是凱萊英原料藥與制劑一體化承接了。

而據(jù)不完全統(tǒng)計，全球監(jiān)管機構已批準兩款選擇性RET抑制劑，即普拉替尼和禮來的塞普替尼，今年都入了醫(yī)保。其它競品方面，多款國產在研新藥已在路上。

圖源：制藥在線

繼續(xù)盤余下三款轉A項目：

鹽酸吉卡昔替尼：原料藥凱萊英生產，制劑原研澤璟制藥自產。商品名：澤普平，首個獲批骨髓纖維化適應癥的國產JAK抑制劑，該適應癥已納入醫(yī)保，治療重度斑禿的NDA已被受理，還在開展中重度特應性皮炎（III期）、強直性脊柱炎（III期）等研究，12歲及以上非節(jié)段型白癜風患者的II/III期試驗已獲批，是布局適應癥廣泛、進度領先的國產JAK抑制劑。

圖源：蘇州工信

伯瑞替尼：原料藥、制劑均是凱萊英生產（其中一個規(guī)格，廣州玻思韜控釋藥業(yè)參與）。該藥最初由中美冠科的科學家設計，后由鞍石生物全資子公司北京浦潤奧獲得中國權益并完成后續(xù)研發(fā)；2023年11月上市以來，先后獲批MET外顯子14跳躍突變的非小細胞肺癌、MET融合基因陽性腦膠質瘤兩大適應癥，2025年6月新獲批MET擴增晚期非小細胞肺癌適應癥，是國內首款獲批MET擴增非小細胞肺癌適應癥的藥物，也是全球首個獲批單藥治療MET擴增NSCLC患者，預示著MET擴增NSCLC進入精準靶向治療時代。

市場與競爭方面來看，灼識咨詢報告顯示，2024年中國MET-TKI藥物的市場規(guī)模約6億元，預計將以40.8%的年復合增長率增至2035年的272億元；截至2025年7月末，國內共有五款MET-TKI藥物獲批上市，除鞍石生物的伯瑞替尼外，其余四款MET-TKI藥物（即賽沃替尼、谷美替尼、特泊替尼、卡馬替尼）均僅獲批用于治療非小細胞肺癌。

索凡替尼：一款上市多年藥物，制劑生產為原研企業(yè)和黃醫(yī)藥蘇州公司，原料藥一開始就是凱萊英負責，今年CDE登記系統(tǒng)顯示有更新而已。和黃2025半年報顯示，索凡替尼收入1270萬美元，同比下滑50%。能有放量期待的點是，該藥深耕胰腺癌適應癥，胰腺導管腺癌（PDAC）是惡性程度高、預后差的消化道腫瘤，臨床治療手段有限，而一項Ib/II期研究顯示，索凡替尼聯(lián)合卡瑞利珠單抗（抗PD-1單抗）及化療一線治療晚期PDAC可顯著提升客觀緩解率與無進展生存期，為該聯(lián)合方案的未來一線應用提供了支持。

最后，5款I狀態(tài)新藥，除了度洛巴坦鈉，作為新型抗菌藥物，公開信息可查再鼎醫(yī)藥從Entasis Therapeutics公司引入的舒巴坦鈉-度洛巴坦鈉（即含度洛巴坦鈉的組合藥物）在去年已于國內獲批上市，用于治療由鮑曼不動桿菌引起的嚴重感染。其余4款，均是申報待批藥物。

參考來源：

[1] CDE

[2] 同寫意、藥課圈

[3]創(chuàng)投日報、醫(yī)藥魔方

[1] 蘇州工信、錢塘發(fā)布

[2] CPHI制藥在線、Agent說藥

[3] 蓋德視界歷史報道

制作策劃

策劃：May / 審核校對：Jeff

撰寫編輯：May / 封面圖來源：網絡

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